farma-leki przeciwarytmiczne.pdf

LEKI ANTYARYTMICZNE I LECZENIE ZABURZEŃ RYTMU SERCA

Zaburzenia rytmu serca czyli arytmie dzielimy na:

● arytmie komorowe

● arytmie nadkomorowe

Wśród nadkomorowych zaburzeń rytmu wyróżniamy:

● Migotanie przedsionków ( AF- atrial fibrillation )

● Migotanie przedsionków w zespole tachykardia- bradykardia

● Trzepotanie przedsionków (AFL- atrial flatler )

● Nawrotny częstoskurcz przedsionkowo- komorowy z łącza (AFNRT)

● Nawrotny częstoskurcz przedsionkowo- komorowy przewodzony dodatkową drogą AV

● Częstoskurcz przedsionkowy wieloogniskowy

● Częstoskurcz przedsionkowy z blokiem przedsionkowo-komorowym

● Częstoskurcz zatokowy

● Przedwczesne pobudzenie nadkomorowe

● Najczęściej stwierdzaną arytmią nadkomorową jest migotanie przedsionków

Wśród arytmii komorowych wyróżniamy

● 1. Pojedyncze lub gromadne PCV

● 2 . Skurcze dodatkowe komorowe (PCV) pochodzące z jednego lub różnych ognisk

● 3. Pary i salwy skurczów dodatkowych

● 4. Skurcze dodatkowe R/T

● 5. Częstoskurcz komorowy nieutrwalony nsVT i utrwalony sVT

● 6. Trzepotanie i migotanie komory (UF i VF)

Zaburzenia rytmu serca występują w przebiegu różnych chorób układu sercowo-naczyniowego:

● choroby wieńcowej

● kardiomiopatii

● nadciśnienia tętniczego

● wad serca

● niewydolności krążenia

● zapalenia mięśnia sercowego

Zaburzenia rytmu serca mogą towarzyszyć chorobom w obrębie innych narządów i układów:

● nadczynności tarczycy

● niedokrwistości

● infekcji

● choroby zapalnej w obrębie jamy brzusznej

● zaburzenia elektrolitowe

● leki sympatykomimetyczne

● hipoksja, hipotermia

● używki: kofeina, nikotyna, alkohol

● stres psychiczny

1 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

Prognostyczny podział komorowych

zaburzeń rytmu serca

ŁAGODNE

Holter: przedwczesne pobudzenie komorowe (PVC), mogą być pary i nieutrwalony częstoskurcz komorowy

(nsVT)

Choroba organiczna: brak lub minimalna

Ryzyko zgonu: minimalne

POTENCJALNIE ZŁOŚLIWE

Holter: przedwczesne pobudzenie komorowe (PVC), pary , nieutrwalony częstoskurcz komorowy (nsVT)

Choroba organiczna: obecna-różnego stopnia

Ryzyko zgonu: umiarkowane

ZŁOŚLIWE

Kliniczne: utrwalony częstoskurcz komorowy (sVT) lub migotanie komór (VF)

Holter: przedwczesne pobudzenie komorowe (PVC), pary , nieutrwalony częstoskurcz komorowy (nsVT)

Choroba organiczna: zwykle poważna

Ryzyko zgonu: poważne

Podział leków przeciwarytmicznych wg Vaughan-Williamsa

Grupa leków

Mechanizm działania

leki

I A

Kanał wapniowy

chinidyna

↓ faza 0

prokainamid

↓przewodnictwo

dizylopiramid

↑ repolaryzacja

I B

mały wpływ na fazę 0 w tk.

zdrowych

Lidokaina

↓ repolaryzacji

Meksylelina

↓↓ faze0 Flekainid

↓↓ przewodnictwo Enkainid

Ma wpływ na repolaryzację Propafenon

Receptory beta adrenergiczne Beta blokery

III

Kanał potasowy

Amiodaron

↑ repolaryzacji

Sotalol

Kanał wapniowy

Werapamil

dilitazem

Decydując się u chorego na zastosowanie leku przeciwarytmicznego należy wybrać lek

zapewniający najwyższą:

● skuteczność

● bezpieczeństwo

● tolerancję

Jednym ze wskaźników skuteczności leku przeciwarytmicznego jest zmniejszenie liczby PVC w

kontrolnej 24-godzinnej rejestracji EKG metodą Holtera

Porównawcza cecha skuteczności leków przeciwarytmicznych- holterowska ocena zdolności

tłumienia przedwczesnych pobudzeń komorowych

2 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

Badanie CATS opublikowane w roku 1989 wykazało, że flekainid i enkainid (leki silnie tłumiące

PVC) zastosowane u chorych po zawale serca w porównaniu z placebo zwiększały ryzyko zgonu

Program CATS zmienił dość zasadniczo wskazania do stosowania antyarytmików

Wielokrotnie zastanawiano się dlaczego leki przeciwarytmiczne skuteczne w terapii PVC mogą

zwiększać zagrożenie pacjenta?

Odpowiedź:

Leki te nie eliminują substratu arytmii a jedynie modyfikują go poprzez wpływ na refrakcję,

przewodzenie lub mechanizmy wyzwalające

Substrat arytmii jest niestabilny może być modyfikowany przez zaburzenia jonowe, autonomiczne,

niedokrwienne i inne. Stąd lek antyarytmiczny może wykazywać zarówno działanie

przeciwarytmiczne jak i proarytmiczne

Obecnie wydaje się ,że najlepszymi lekami w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca są leki

klasy III

AMIODARON

Wykazuje złożone działanie elektrofizjologiczne:

● wpływa na kanał sodowy, potasowy i wapniowy (efekt klasy I, III i IV)

● Jest niekompetytywnym blokerem alfa i beta receptorów adrenergicznych (efekt klasy II)

● Amiodaron stosowany dożylnie w trybie ostrym powoduje odmienne następstwa

elektrofizjologiczne, nie podawany przewlekle

● Wpływ amiodaronu podanego dożylnie i w przewlekłej terapii doustnej na właściwości

elektrofizjologiczne serca

Farmakologia amiodaronu jest skomplikowana:

● okres półtrwania wynosi 30 dni

● stan równowagi ustala się po około 3 m

● działanie antyarytmiczne utrzymuje się do 150 dni po jego odstawieniu

● Nie istnieje optymalny schemat wysycenia i ustalenia dawki podtrzymującej

pierwszy tydzień 3∙ dziennie 200-400 mg

drugi tydzień 2 ∙ dziennie 200 mg

a następnie dawki podtrzymujące:

400 mg/ dobę

200 mg/ dobę

200 mg co drugi dzień

200 mg przez 5 dni w tygodniu;

2 dni przerwy

100 mg/ dobę

Dożylnie:

150- 300 mg we wlewie kroplowym max co 6 godzin 300 mg 2-3 ∙ dziennie

3 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

AMIODARON (CORDARONE, OPACORDEN, SEDACORN)

tabl. á 0,2 g. amp. á 0,15 g/3 ml

Dawkowanie:

Doustnie:

W badaniu CAMIAT proarytmię stwierdzono u :

● 0,3% leczonych amiodaronem

● 3% otrzymujących placebo

● Amiodaron cechuje się niskim ryzykiem proarytmii

● Amiodaron nie powoduje upośledzenia kurczliwości mięśnia sercowego (nie wykazuje

ujemnego działania inotropowego)

Objawy niepożądane:

● niedoczynność tarczycy 5-8 %

● nadczynność tarczycy 1,5- 2%

● śródmiąższowe zapalenie płuc

● zwłóknienie płuc 1-5 %

● depozyty rogówkowe -prawie u wszystkich chorych leczonych przewlekle dolegliwości z

przewodu pokarmowego 25%,nudności , wymioty, zaparcia, brak łaknienia

● nadwrażliwość skóry na słońce

● wysypki, niebieskie zabarwienie skóry

● uszkodzenie wątroby

● objawy ze strony OUN- 20-60%, neuropatia obwodowa, bóle głowy, drżenia, omamy,

osłabienie siły mięśniowej ,zaburzenia koordynacji ruchowej

● odsetek odstawień leku z powodu objawów niepożądanych dość wysoki:

● po roku leczenia 31 %

● po 2 latach leczenia 41 %

Przeciwwskazania:

● bradykardia zatokowa, bloki przedsionkowo-komorowe

● niedociśnienie, wstrząs

● zaburzenia czynności tarczycy (amiodaron ma budowę podobną do tyroksyny)

● uczulenie na jod

● dysfunkcja wątroby

SOTALOL

Biosotal 40 (Sanofi-Synthelabo) tabl.á 0,04

Biosotal 80 (Sanofi-Synthelabo) tabl.á 0,08

Biosotal 160 (Sanofi-Synthelabo) tabl.á 0,16

Darob (Knoll) tabl. á 0,08 i 0,16

Gilucor mite (Soluay Pharmaceuticals) tabl.á 0,08

Sotahexal (Hexal A6) inj á 0,04 g/4 ml iv tabl. á 0,08 i o,16

Sotalex (Bristol-Myers Squibb) amp. á 0,04 g/4 ml iv

Dawkowanie:

Doustnie: 80-480 mg/dobę

dawka min 2 ∙ 40 mg, dawka przeciętna 2 ∙ 80 mg; dawka wysoka 2 ∙ 160 mg;

dawka max 3 ∙ 160 mg

Dożylnie:

40-60 mg w ciągu 2-3 minut (można dawkę powtórzyć po 10 minutach)

Sotalol wykazuje działanie beta-adrenolityczne przy dawce 25 mg/dobę.

Efekt klasy III ujawnia się od dawki 160 mg/dobę

4 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

Sotalol posiada korzystne właściwości farmakokinetyczne:

● 100% biodostępności

● Brak metabolizmu wątrobowego i efektu przejścia przez wątrobę

● Okres półtrwania dość długi T 1/2 7-12 h

● Maksymalne stężenie w surowicy 2-3 h

● 75% leku wydal się przez nerki

● Stan równowagi ustala się po 2-3 dniach ( można już ocenić skuteczność)

W dużym zestawieniu 1228 chorych leczonych sotalolem proarytmię stwierdzono w 4,3 %

przypadkach. Najczęściej narażeni są chorzy z wydłużonym QT( powyżej 500 ms) i hipokaliemią

Objawy niepożądane

● bradykardia, hipotonia

● duszność, drgawki

● osłabienie siły mięśniowej

● wysychanie błony śluzowej, zapalenie spojówek

● zawroty, bóle głowy

● impotencja

LEKI ANTYARYTMICZNE GRUPY I A

CHINIDYNA

● stabilizuje błony komórkowe

● działa hamująco na kanał sodowy i potasowy

● blokuje receptory α-adrenergiczne w sercu i na obwodzie

● hamuje receptory muskarynowe (działanie wagolityczne)

● ma silne działanie proarytmiczne

Działania niepożądane

● zaburzenia wzroku i słuchu

● bóle i zawroty głowy

● spadek ciśnienia tętniczego krwi

● niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia

● alergiczne reakcje skórne

● toczeń rumieniowaty

● zapalenie wątroby

● nudności, biegunki ( trudne do opanowania, prowadzące do zaburzeń elektrolitowych)

Preparat :

Chinidinum sulfuricum (Polfa Warszawa) draż. á 0,2

Kinidin Duruees (Astra Zencear) tabl. á 0,2

Dawkowanie:

Stosuje się tylko doustnie

Dawka próbna 200 mg ( wyklucza nadwrażliwość)

Po 1-2 h 400 mg (uzyskanie stężenia terepeutycznego)

Następnie 200 mg co 6 h lub 400 mg co 8 h

Chinidyna wchodzi w interakcje z 6N- zwiększa stężenie digoksyny o 100 - 300%

PROKAINAMID

Jest to amid prokainy- pochodnej leku znieczulającego miejscowo

5 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

Plik z chomika:

Inne pliki z tego folderu:

Inne foldery tego chomika: