Leki Antydepresyjne - informacje ogólne Leki o działaniu przeciwdepresyjnym dzielimy na grupy: 1. Nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego monoamin - leki trójpierścieniowe i czteropierścieniowe) (Imipramin , Amitriptylinum , Anafranil, Hydiphen , Doxepin , Pramolan , Petylyl , Noveril , Ludiomil) 2. SSRI - selektywne inhibiotry wychwytu zwrotnego serotoniny (Deprexetin, Bioxetin, Fluoksetyna, Fluoxetin, Andepin, Prozac, Seronil, Apo-flox , Fevarin , Asentra, Zoloft, Stimuloton , Seroxat, Rexetin , Cital, Cipramil, Aurex, Citaratio , Serzone) 3. SNRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (Efectin , Ixel) 4. NaRI - selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego noradrenaliny (Edronax) 5. Inhibitory wychwytu zwrotnego dopaminy (Zyban) 6. Leki o bezpośrednim działaniu receptorowym (Lerivon, Mianserin, Norserin, Remeron) 7. Inhibitory MAO (Aurorix, Mocloxil) 8. Neuroleptyki o działaniu antydepresyjnym (Thioridazin, Sulpiryd, Chlorprothixen, Fluanxol, Tisercin) 9. Sole litu - działają normalizująco na nastrój w stanach depresyjnych i maniakalnych Wszystkie leki o działaniu antydepresyjnym charakteryzują się tym, że pierwsze efekty terapeutyczne pojawiają się po 10-14 dniach, a pełne działanie po 3-4 tygodniach. Jest to związane z tym, że lek powoli normalizuje pracę układu nerwowego. Częstym błędem jest odstawianie leku przez pacjentów po pierwszej poprawie ich stanu zdrowia. Leki trzeba brać jeszcze około pół roku po całkowitym zniknięciu objawów depresji. Zbyt wczesne przerwanie leczenia może wywołać ciężki nawrót choroby. Leki antydepresyjne nie uzależniają. Leki przeciwdepresyjne mogą niekorzystnie wpływać na sprawność psychofizyczną osób prowadzących pojazdy i obsługujących urządzenia mechaniczne. Nie można jednocześnie przyjmować dwóch różnych leków przeciwdepresyjnych, chyba, że zaleci to lekarz. Podzczas przyjmowania antydepresantów nie wolno pić alkoholu i zażywać narkotyków, szczególnie środków pobudzających (amfetaminy, ecstasy, kokaina)!
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne Pierwszym prepratem antydepresyjnym wprowadzonym do lecznictwa była Imipramina (1957r.). Wszystkie leki z grupy TLPD mają działanie przeciwbólowe, które pojawia się już po podaniu pierwszej dawki. Skuteczność TLPD jest wysoka, zostało to potwierdzone w długoletniej praktyce. Opublikowane badania kliniczne określiły skuteczność leków trójcyklicznych na 68,2%. Są najczęściej stosowanymi lekami przeciwdepresyjnymi. Mogą one wywoływać wiele niepożądanych działań: suchość w ustach, senność, nadmierna potliwość, kłopoty z pamięcią i koncentracją, nadwrażliwość na światło, niewyraźne widzenie, zaparcia, niedociśnienie lub nadciśnenie tętnicze, zaburzenia rytmu serca. Negatywne efekty podczas terapii TLPD to: możliwość wystąpienia objawów psychotycznych, spadek sprawności psychofizycznej, możliwość zwiększenia masy ciała, zbyt wczesne odstawienie może wywołać nawrót depresji. Pacjenci zażywający leki trójpierścieniowe powinni unikać picia napojów gazowanych zawierających fenyloalaninę. Powinni także unikać stosowania leków przeciw grypie zawierających pseudoefedrynę. Leki trójcykliczne wpływają na siłę działania leków hipotensyjnych (obniżających ciśnienie) i nasilają działanie neuroleptyków. Leków trójpierśieniowych nie wolno stosować u osób chorych na jaskrę, prostatę i cierpiących na choroby serca. TLPD są mniej skuteczne w leczeniu stanów depresyjnych u młodzieży niż leki nowej generacji. W Polsce najczęściej stosowanymi lekami z grupy TLPD są: amitryptylina, doksepina i klomipramina. Natomiast najlepiej tolerowanymi lekami z tej grupy przez osoby starsze są: amitryptylina, klomipramina, dezypramina, nortryptylina. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne hamują głównie wychwyt zwrotny noradrenaliny, w nieco mniejszym stopniu serotoniny. Mają też niewielkie działa hamujące na wychwyt zwrotny dopaminy. Wśród leków trójpierścieniowych najsilniej hamującym wychwyt zwrotny serotoniny jest klomipramina, w przypadku wychwytu noradrenaliny jest to dezypramina, jeśli chodzi o wychwyt dopaminy - amineptyna. Maprotylina pomimo tego, że jest lekiem czteropierścieniowym zostaje dołączona do tego dokumentu ze względu na podobną budowę chemiczną do dezypraminy i ten sam mechanizm działania co TLPD. Do TLPD zaliczamy: - imipramina (Imipramin, Tofranil, Pryleugan, Psychoforin) - klomipramina (Anafranil, Hydiphen) - amitryptylina (Amitriptylinum, Tryptizol, Apo-Amitryptyline, Elavil, Laroxyl, Levate, Novoprotect, Novotriptyn, Saroten, Syneudon, Amineurin) - doksepina (Doxepin, Sinequan, Triadapin, Aponal, Quitaxon, Sinquan) - dezypramina (Pertofran, Petylyl, Norpramin) - opipramol (Pramolan, Insidon) - dibenzepina (Noveril) - maprotylina (Ludiomil, Aneural, Deprilept, Mapro-GRY, Maprolu, Maprotilin HCl-ratiopharm, Mirpan, Psymion) - nortryptylina (Pamelor, Nortrilen) - noksyptylina - wycofana z lecznictwa - trimipramina (Surmontil, Stangyl, Apo-Trimip) - lofepramina (Gamonil) - protryptylina (Vivactil) - amineptyna (Survector) - chinupramina (Kinupril) - dosulepina (Prothiaden, Protiaden, Idom) TLPD - imipramina. Imipramina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: 5-[3-(Dimetyloamino)-propylo]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepina Nazwy handlowe: Imipramin, Tofranil, Pryleugan, Psychoforin. Jest sprzedawana w drażetkach - 10mg i 25mg, a także w ampułkach jako płyn do zastrzyków - 50mg. Dawkowanie: 25mg-300mg na dobę. Przeważnie 3 razy dziennie. W leczeniu moczeniu nocnego 25-100mg na noc. W lęku napadowym 50mg dziennie. Imipraminy nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 4 lat. Imipramina została zsyntetyzowana w 1889 roku Thielego i Holzingera. Jako pierwszy lek antydepresyjny została zastosowana w psychiatrii w 1957 roku. Jej silne działanie antydepresyjne zostało stwierdzone podczas badań leków podobnych do chlorpromazyny przez Thomasa Kuhn'a w latach 50-tych. Skuteczność antydepresyjna imipraminy wynosi około 70%. Światowa organizacja zdrowia (WHO) uznała imipraminę za lek niezbędny w leczeniu depresji. Imipramina działa noradrenergicznie i serotoninergicznie równomiernie. Działanie leku zależy też od aktywnego metabolitu (dezypramina). Imipramina działa silnie antydepresyjnie, a dezypramina pobudzająco i szybko przeciwdepresyjnie. Działanie cholinolityczne imipraminy może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierne pocenie, rozszerzenie źrenic i zaburzenia pracy serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: osłabienie pamięci, niedociśnienie tętnicze, pobudzenie lub paradoksalnie nadmierne uspokojenie połączone z dezorientacją. Sporadycznie impramina powodowała uszkodzenia mięśnia sercowego. Przy zbyt szybkim odstawieniu leku mogą wystąpić drgawki. Imipramina jest stosowana w leczeniu różnorakich stanów depresyjnych, głównie subdepresji, depresji prostych lub depresji z zahamowaniem, charkteryzujących się niskim poziomem lęku. Imipramina jest też skuteczna w terapii bulimii, lęku napadowego i uzależnienia od kokainy. U dzieci stosuje się ją w leczeniu nadpobudliwości ruchowej, moczenia nocnego i nocnych lęków. Działanie antydepresyjne imipraminy jest silne, lek działa pobudzająco i antycholinergicznie. Imipramina jest skuteczniejsza od sertraliny w leczeniu depresji u mężczyzn. W czasie leczenia imipraminą nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem imipraminy i inhibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. TLPD - klomipramina. Klomipramina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Nazwa chemiczna: 3-Chloro-5-(3-dimetyloaminopropylo)-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepina Nazwy handlowe: Anafranil, Anafranil SR, Hydiphen. Jest sprzedawana w tabletkach - 10mg i 25mg; 75mg - tabletki o przedłużonym uwalnianiu (Anafranil SR), a także w ampułkach jako płyn do zastrzyków - 25mg. Dawkowanie: 25mg-250mg na dobę. Przeważnie 2-3 razy dziennie. Dawki wyższe od 250mg na dobę mogą wywołać drgawki. Klomipraminy nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 5 lat. Klomipramina działa najsilniej serotoninergicznie ze wszystkich leków trójpierścieniowych, ma też znaczne działanie przeciwcholinergiczne i nieco silniejsze od innych TLPD działanie dopaminergiczne. Działanie cholinolitycznie klomipraminy może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zatrzymanie moczu, zaparcia, zaburzenia rytmu serca. Ze względu na silne działanie serotninergiczne lek może zmniejszać sprawność seksualną u mężczyzn. Istnieje też możliwość wystąpienia: nudności, zwiększenia lub zmniejszenia apetytu, nadmiernego pocenia, senności lub bezsenności, drżenia. Klomipramina działa skutecznie w depresji z lękiem, lub z zahamowaniem. Jest też skuteczna w leczeniu nerwicy natręctw, napadowego lęku, bólu psychogennego i fobii społecznej. Klomipramina działa silnie przeciwdepresyjnie, lek ma zrównoważone działanie na napęd psychoruchowy, z lekką przewagą działania pobudzającego. Pełne działanie leku pojawia się po 2-3 tygodniach, poprawa może nastąpić już w pierwszym tygodniu leczenia. Dalsza poprawa występuje w ciągu kolejnych 4-5 miesięcy leczenia. Lek należy odstawiać powoli. W czasie leczenia klomipraminą nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem klomipraminy i inibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. TLPD - amitryptylina. Amitryptylina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny. Nazwa chemiczna: 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyklohepten-5-ylideno)-N,N-dimetylo-1-propyloamina Nazwy handlowe: Amitriptylinum, Tryptizol, Apo-Amitryptyline, Elavil, Laroxyl, Levate, Novoprotect, Novotriptyn, Saroten, Syneudon, Amineurin. Jest sprzedawana w drażetkach - 10mg i 25mg, a także w ampułkach jako płyn do zastrzyków - 50mg. Dawkowanie: 20mg-300mg na dobę. Przeważnie 3 razy dziennie. Jeśli całkowita dawka dobowa nie przekracza 100mg, można brać całość przed snem. Leku w tabletkach nie należy podawać dzieciom poniżej 16 roku życia. Zastrzyków z amitryptyliny nie należy podawać dzieciom poniżej 12 roku życia. Amitryptylina jest drugim po imipraminie lekiem antydepresyjnym wprowadzonym do lecznictwa (1959r.). Światowa organizacja zdrowia (WHO) uznała amitryptylinę za lek niezbędny w leczeniu depresji. Amitryptylina jest najskuteczniejszym lekiem przeciwdepresyjnym dostępnym na rynku, działanie antydepresyjne tego leku jest bardzo silne (około 2 razy silniejsze niż imipraminy!). Amitryptylina działa najsilniej antycholinergicznie ze wszystkich leków trójpierścieniowych, działa też silnie przeciwhistaminowo. Działanie serotoninergiczne i noradrenergiczne amitryptyliny jest wyrównane. Działanie leku zależy też od nortryptyliny (metabolit amitryptyliny), która działa silnie noradrenergicznie - wzmaga napęd psychoruchowy i wyraźnie poprawia nastrój. Działanie cholinolitycznie amitryptyliny może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, zatrzymanie moczu, zaparcia, zaburzenia rytmu serca. Istnieje też możliwość wystąpienia: nudności, zwiększonego apetytu, nadmiernego pocenia, senności. Amitryptylina działa skutecznie w depresji z dużym lękiem, niepokojem. Jest też skuteczna w leczeniu anoreksji i bolów psychogennych. Amitryptylina działa silnie przeciwdepresyjnie i uspakajająco, zmniejsza napęd psychoruchowy. Aktywny metabolit amitryptyliny (nortryptylina) zmniejsza głód nikotynowy, co ułatwia rzucenie palenia tytoniu. Amitryptylina jest dość dobrze tolerowana przez osoby starsze w porównaniu do innych leków trójpierścieniowych. Amitryptylina podawana dożylnie ma taką samą skuteczność jak podawana doustnie. Lek należy odstawiać powoli. W czasie leczenia amitryptyliną nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem amitryptyliny i inibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. Łączenie amitryptyliny z alkoholem może być bardzo niebezpieczne dla życia pacjenta!!! TLPD - doksepina. Doksepina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: 3-Dibenz[b,e]oksepin-11(6H)-ylideno-N,N-dimetylo-1-propyloamid Nazwy handlowe: Doxepin, Sinequan, Triadapin, Aponal, Quitaxon, Sinquan. Jest sprzedawana w kapsułkach - 10mg i 25mg, a także w ampułkach jako płyn do zastrzyków - 50mg. Kapsułki dziesiątki są czerwono-niebieskie, a dwudziestki-piątki są różowo-czerwone . Dawkowanie: 30mg-400mg na dobę. Przeważnie 3 razy dziennie. Jeśli całkowita dawka dobowa nie przekracza 150mg, można brać całość przed snem. Nie zaleca się stosowania doksepiny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Doksepina jest pochodną dwubenzoksepiny. Ze wszystkich leków trójpierścieniowych doksepina najsilniej blokuje receptory histaminowe. Działanie noradrenergiczne doksepiny jest większe niż jej działanie serotoninergiczne. Podanie doksepiny na noc ułatwi zasypianie. Jak każdy lek trójpierścieniowy działa cholinolitycznie, co może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierną potliwość, rozszerzenie źrenic i zaburzenia rytmu serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: senność, osłabienie pamięci i lekka dezorientacja . U osób uzależnionych od narkotyków lub alkoholu doksepina może wywołać drgawki. Doksepina działa słabo w depresji z dużym zahamowaniem. Natomiast daje dobre efekty w leczeniu subdepresji, migren, depresji z dużym lękiem i bezsennością, nerwic, stanów lękowych i wrzodów żołądka. Doksepina jest także stosowana w leczeniu stanów depresyjnych w alkoholizmie. Działanie uspokajające doksepiny jest nieco większe niż przeciwdepresyjne. W odróżnieniu od innych leków zaczyna działać przeciwdepresyjnie już po kilku dniach. Pełne działanie leku pojawia się po 2-3 tygodniach. W czasie leczenia doksepiną nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem doksepiny i inibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. TLPD - dezypramina. Dezypramina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: 10,11-Dihydro-N-metylo-5H-dibenzo[b,f]azepino-5-propyloamina Nazwy handlowe: Petylyl, Pertofran, Norpramin. Jest sprzedawana w drażetkach - 25mg. Dawkowanie: 25mg-300mg na dobę. Przeważnie 2 razy dziennie (rano i w południe). Dezypramina jest metabolitem imipraminy. Działa silnie noradrenergicznie i słabo serotoninergicznie. Jej działanie antydepresyjne jest silne, wykazuje też właściwości pobudzające. Nie działa przeciwlękowo. Jest jednym z najlepiej tolerowanych TLPD przez osoby w starszym wieku. Działanie cholinolityczne dezypraminy może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierną potliwość, rozszerzenie źrenic i zaburzenia pracy serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: osłabienie pamięci, niedociśnienie tętnicze i pobudzenie. Objawy te są mniej nasilone niż w przypadku imipraminy. Dezypramina jest stosowana w leczeniu depresji, charkteryzujących się brakiem lęku. Dezypramina jest też skuteczna w terapii bulimii, anoreksji i uzależnienia od kokainy. Dezypramina najsilniej ze wszystkich TLPD hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny. W czasie leczenia dezypraminą nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem dezypraminy i inhibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. TLPD - opipramol. Opipramol - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: 4-[3-(5H-Dibenz[b,f]azepin-5-ylo)-propylo]-1-piperazynoetanol Nazwy handlowe: Pramolan, Insidon. Jest sprzedawany w drażetkach - 50mg. Dawkowanie: 50mg-300mg na dobę. Przeważnie 2 razy dziennie (w południe i wieczorem). Jeśli całkowita dawka dobowa nie przekracza 100mg, można brać całość przed snem. Opipramolu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Opipramol działa słabiej antydepresyjnie od amitryptyliny, wykazuje właściwości uspokajające i przeciwlękowe. Podany na noc ułatwia zasypianie. Jak każdy lek trójpierścieniowy działa cholinolitycznie, co może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierną potliwość, rozszerzenie źrenic i zaburzenia rytmu serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: senność, osłabienie pamięci i lekka dezorientacja . Opipramol jest stosowany w leczeniu średnio nasilonych depresji z lękiem, niepokojem i bezsennością; nerwic, stanów lękowych. W czasie leczenia opipramolem nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem opipramolu i inibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. Opipramol można podawać 2-3 tygodnie po odstawieniu fluoksetyny. TLPD - dezypramina. Dezypramina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: 10-[2-(Dimetyloamino)-etylo]-5,10-dihydro-5-metylo-11H-dibenzo[b,e][1,4]diazepin-11-on Nazwy handlowe: Noveril. Jest sprzedawana w tabletkach - 40mg, 80mg. Oraz w tabletkach o powolnym uwalnianiu 240mg. Także w ampułkach do zastrzyków - 40mg. Dawkowanie: 40mg-720mg na dobę. 1 lub 2 razy dziennie (rano i w południe). Dibenzpeiny nie należy podawać dzieciom w wieku poniżej 5 lat. Dibenzepina działa silnie i szybko antydepresyjnie Jej działanie na napęd psychomotoryczny jest zrównoważone. Charakteryzuje się działaniem pośrednim pomiędzy pobudzającą imipraminą, a uspokajającą amitryptyliną, przy czym jest od nich lepiej tolerowana przez pacjentów. Działanie cholinolityczne dibenzepiny może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierną potliwość, rozszerzenie źrenic i zaburzenia rytmu serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: osłabienie pamięci, niedociśnienie tętnicze i pobudzenie. Objawy te są mniej nasilone niż w przypadku imipraminy i amitryptyliny. Dibenzepina jest stosowana w leczeniu depresji zarówno z zahamowaniem psychoruchowym, jak i z niepokojem, i lękiem. W czasie leczenia dibenzepiną nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem imipraminy i inhibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy. TLPD - maprotylina. Maprotylina - nieselektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny. Nazwa chemiczna: N-Metylo-9,10-etanoantraceno-9(10H)-propyloamina Nazwy handlowe: Ludiomil, Aneural, Deprilept, Mapro-GRY, Maprolu, Maprotilin HCl-ratiopharm, Mirpan, Psymion. Jest sprzedawana w tabletkach - 10, 25, 50 i 75mg. A także jako ampułki 2 i 5mg. Dawkowanie: 25mg-300mg na dobę. Wysokie dawki leku należy dzielić na kilka cześci. Ze względu na długi okres półtrwania leku, można go także podawać co 2 dni. Maprotylina jest lekiem czteropierścieniowym, ale ma podobny mechanizm działania do TLPD. Działa silnie noradrenergicznie i słabo serotoninergicznie. Maprotylina hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny bardziej selektywnie niż dezypramina. Jej działanie antydepresyjne jest silne, wykazuje też właściwości przeciwlękowe. Działanie cholinolityczne maprotyliny może wywołać objawy niepożądane, takie jak: suchość w ustach, niewyraźne widzenie, nadwrażliwość na światło, hipertermię (poprzez zatrzymanie wody w organizmie), zatrzymanie moczu, nadmierną potliwość, rozszerzenie źrenic i zaburzenia pracy serca. Objawy uboczne ze strony ośrodkowego układu nerwowego, to: osłabienie pamięci, niedociśnienie tętnicze i pobudzenie. Wyżej wymienione objawy występują rzadziej i są mniej nasilone niż w przypadku amitryptyliny. Lek podawany w wysokich dawkach może wywoływać napady padaczkowe. Maprotylina jest stosowana w leczeniu depresji z lękiem i niepokojem lub z zahamowaniem psychoruchowym. W czasie leczenia maprotyliną nie można brać inhibitorów MAO i pić alkoholu. Między podawaniem maprotyliny i inhibitorów MAO należy zachować 2 tygodnie przerwy.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) Pierwszym lekiem z tej grupy jest fluoksetyna (PROZAC). Powstał w 1987 roku w laboratoriach amerykańskiej firmy Eli Lilly. Szybko przeprowadzono odpowiednie badania, które udowodniły, że Prozac jest bezpiecznym lekiem. Po raz pierwszy w historii USA lek psychotropowy został tak szeroko rozreklamowany. Prozac zażywało już ponad 40 000 000 ludzi na całym świecie. Leki SSRI nie wywołują wielu niepożądanych efektów charakterystycznych dla TLPD. Jednak nie można zapominać, że mogą wywoływać inne objawy niepożądane: niepokój, brak apetytu, nudności, bezsenność, a czasami paradoksalnie senność i nadmierne uspokojenie. Wskazania do stosowania leków SSRI, to: depresja ciężka, umiarkowana lub mała, stany depresyjne wywołane przez alkoholizm, zapobieganie nawrotom depresji, podeszły wiek chorego, lęk napadowy, nerwica natręctw, żarłoczność psychiczna, przeciwwskazania do stosowania leków trójpierścieniowych. Wszystkie SSRI zmniejszają apetyt, początkowo mogą powodować nudności i niestrawność. Wszystkie leki z grupy SSRI muszą spełniać wymóg - hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny przynajmniej w 75%. Najczęściej występujące objawy niepożądane leków z grupy SSRI, to: nudności, wymioty, brak apetytu, bóle głowy, bezsenność, niepokój i obniżenie sprawności seksualnej u mężczyzn. Do SSRI zaliczamy: 1. fluoksetyna (Prozac, Deprexetin, Bioxetin, Seronil, Fluoxetin, Fluoksetyna, Apo-Flox, Fluctin, Andepin, Deprenon, Fluctine, Fluval, Sarafem) 2. fluwoksamina (Fevarin, Floksyfral, Luvox) 3. paroksetyna (Seroxat, Rexetin, Paxtin, Paxil, Deroxat) 4. sertralina (Zoloft, Gladem, Asentra, Stimuloton) 5. citalopram (Cipramil, Cital, Aurex, Citaratio, Seropram) 6. es-citalopram (Lexapro) 7. nefazodon (Serzone) SSRI - fluoksetyna. Fluoksetyna - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Nazwa chemiczna: N-Metylo-v-[4-(trifluorometylo)-fenoksy]-benzenopropyloamina-N-Metylo-3-fenylo-3-(alfa,alfa,alfa-trifluoro-p-toliloksy)-propyloamina Nazwy handlowe: Prozac, Deprexetin, Bioxetin, Seronil, Fluoxetin, Fluoksetyna, Fluctin, Apo-Flox, Andepin, Deprenon, Fluctine, Fluval, Sarafem. Jest sprzedawana w postaci kapsułek lub tabletek 10mg i 20mg, a także jako syrop (20mg na 5 ml płynu). Dawkowanie: 10mg-80mg na dobę. Przeważnie 10 lub 20mg rano, dawki powyżej 20mg powinny być podzielone na 2 razy. Np. 40mg dziennie (20mg rano i 20mg w południe). Fluoksetyny nie należy stosować u osób w wieku poniżej 18 lat. Objawy uboczne: bezsenność, potliwość, kłopoty z koncentracją, niepokój, pobudzenie, nudności, zmniejszenie libido, hipomania, brak apetytu i obniżenie sprawności seksualnej u mężczyzn. Fluoksetyna działa skutecznie w małej i średniej depresji z zahamowaniem, w nerwicy natręctw i zespole stresu pourazowego. Dobre wyniki daje też zastosowana w leczeniu bulimii. W ciężkiej depresji lękowej może pogorszyć stan chorego. Pierwszy efekt przeciwdepresyjny pojawia się po 2 tygodniach, przeważnie jest to pobudzenie. Po 4 tygodniach pojawia się wyraźny efekt przeciwdepresyjny, jednak na właściwą ocenę skuteczności leku należy poczekać nawet 6-8 tygodni. Fluoksetyna nie działa uspokajająco. Zmniejsza apetyt, ochotę na sen i pobudza . Fluoksetyna nie łagodzi objawów abstynencyjnych u palaczy papierosów, natomiast daje dobre efekty w leczeniu uzależnienia psychicznego od alkoholu i narkotyków. Fluoksetyna nasila działanie leków trójpierścieniowych i neuroleptyków. Leczenie fluoksetyną można rozpocząć 2 tygodnie po podaniu ostatniej dawki Inhibitorów MAO lub tiorydazyny. Leczenie IMAO lub tiorydazyną można rozpocząć 5 tygodni po podaniu ostaniej dawki fluoksetyny. Należy unikać łączenia fluoksetyny z alkoholem. SSRI - fluwoksamina. Fluwoksamina - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Nazwa chemiczna: O-(2-Aminoetylo)-oksym (E)-5-metoksy-1-[4-(trifluorometylo)-fenylo]-1-pentanonu Nazwy handlowe: Fevarin, Floksyfral, Luvox. Jest sprzedawana w dwóch postaciach - tabletki 50mg i 100mg. Dawkowanie: 50mg-300mg na dobę. W pierwszym tygodniu leczenia 50mg dziennie. Dawki do 100mg podaje się przed snem, dawki powyżej 100mg należy podzielić na 2 części. Fluwoksaminy nie należy stosować u osób poniżej wieku 18 lat. Objawy uboczne: nudności, wymioty, ospałość, zaparcia, nerwowość, suchość w ustach, oszołomienie. Fluwoksamina jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, depresji psychotycznych, nerwicy natręctw, fobii społecznej, lęku, jest też skuteczna w leczeniu zaburzeń snu u młodzieży (w USA nie jest stosowana jako lek antydepresyjny). Fluwoksamina działa antydepresyjnie równie skutecznie jak pozostałe leki SSRI. Ma zrównoważone działanie na napęd psychomotoryczny, nie działa pobudzająco, uspokajająco i antycholinergicznie. Wykazuje pewne działanie przeciwlękowe. Działanie antydepresyjne pojawia się już w pierwszym tygodniu leczenia. Fluwoksamina w porównaniu do innych SSRI (wyłączając nefazodon) ma mniejszy wpływ na potencję seksualną. Fluwoksaminy nie należy łączyć z IMAO i Relanium. Leczenie fluwoksaminą można rozpocząć 2 tygodnie po podaniu ostatniej dawki Inhibitorów MAO. Nie należy pić alkoholu w czasie leczenia fluwoksaminą. SSRI - paroksetyna. Paroksetyna - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Nazwa chemiczna: (-)-trans-4-(p-Fluorofenylo)-3-{[3,4-(metylenodioksy)-fenoksy]-metylo}-piperydyna trans-(-)-3-[(1,3-Benzodioksolo-5-iloksy)-metylo]-4-(4-fluorofenylo)-piperydyna (-)-trans-5-[(4-p-Fluorofenylo-3-piperydylo)-metoksy]-1,3-benzodioksol Nazwy handlowe: Seroxat, Rexetin, Paxtin, Paxil, Deroxat. Jest sprzedawana w tabletkach 20 i 40mg. Dawkowanie: 10-50mg na dobę. W razie braku poprawy dawki zwiększa się o 10mg. Paroksetyna jest silnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Ma zrównoważony wpływ na napęd psychomotoryczny, działa przeciwlękowo. Pełne działanie leku ujawnia się po 2-4 tygodniach. Objawy uboczne: nudności, wymioty, suchość w ustach, nadmierna potliwość, zmniejszenie masy ciała, senność, bóle głowy. Paroksetyna jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych o średnim nasileniu i ciężkim nasileniu, także z objawami lęku. Jest lekiem bezpiecznym stosowanym w depresji u ludzi w wieku podeszłym. Daje też dobre rezultaty w leczeniu nerwicy natręctw, fobii społecznej, napadów paniki. Paroksetyny nie należy łączyć z IMAO. Leczenie paroksetyną można rozpocząć 2 tygodnie po podaniu ostatniej dawki Inhibitorów MAO. Nie należy pić alkoholu w czasie leczenia paroksetyną. UWAGA! LEK NALEŻY ODSTAWIAĆ POWOLI I POD KONTROLĄ LEKARZA! SSRI - sertralina. Sertralina - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny. Nazwa chemiczna: (1S-cis)-4-(3,4-Dichlorofenylo)-1,2,3,4-tetrahydro-N-metylo-1-naftalenoamina (1S,4S)-4-(3,4-Dichlorofenylo)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naftylo-(metylo)-amina Nazwy handlowe: Zoloft, Gladem, Asentra, Stimuloton. Jest sprzedawana w dwóch postaciach - tabletki 50mg i 100mg. Dawkowanie: 50mg-200mg na dobę. W razie braku poprawy dawki zwiększa się o 50mg. Sertraliny nie należy stosować u osób w wieku poniżej 6 lat. Sertralina jest silnym i specyficznym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Nie działa antycholinergicznie i nie wywołuje objawów niepożądanych ze strony układu krążenia. Ma zrównoważony wpływ na napęd psychomotoryczny, działa przeciwlękowo. Wykazuje podobną skuteczność do TLPD. Sertralina jest skuteczniejsza od imipraminy w leczeniu depresji u kobiet. Pierwsze oznaki poprawy pojawiają się po około 7 dniach, pełne działanie leku ujawnia się po 2-4 tygodniach. Objawy uboczne: nudności, wymioty, suchość w ustach, nadmierna potliwość, niestrawność. Sertralina jest stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych, także o dużym nasileniu. Wykazuje skuteczność zarówno w depresjach z objawami lęku, pobudzenia i bezsenności; jak i w przypadku występowania zahamowania i nadmiernej senności. Daje też dobre rezultaty w leczeniu nerwicy natręctw, fobii społecznej, napadów paniki. Sertraliny nie należy łączyć z IMAO. Leczenie sertraliną można rozpocząć 2 tygodnie po podaniu ostatniej dawki Inhibitorów MAO. Nie należy pić alkoholu w czasie leczenia sertraliną. SSRI - citalopram....
bojar1001