Ø podstawowa (obok tabletek) forma leku doustnego
Ø stała, dozowana postać leku przeznaczona do podawania
o doustnego
o doodbytniczego
o dopochwowego
Ø mogą być formą opakowania np. dla substancji leczniczej przeznaczonej do inhalacji
Ø kształt owalny, kulisty lub cylindryczny
Ø utworzone ze zbiornika (powłoki), w którym znajduje się dawka jednej kilku substancji leczniczych i pomocniczych
Ø puste kapsułki powinny być gładkie, bez zapachu i smaku, a po rozpuszczaniu w wodzie obojętne wobec lakmusu
PODZIAŁ KAPSUŁEK W ZALEŻNOŚCI OD TYPU ZBIORNIKA:
Ø Skrobiowe (opłatki recepturowe)
Ø Twarde np. Doxycylinum, Amotaks
Ø Elastyczne (miękkie) np. Vit.A+E
PODZIAŁ KAPSUŁEK W ZALEŻNOŚCI OD DROGI PODANIA:
q do podawania doustnego np. Amotaks, Tabcin
q dopochwowe np. Lactovaginal
q doodbytnicze np. Olfen, Lactulosum
q do inhalacji np. Foradil, Zafiron
PODZIAŁ KAPSUŁEK W ZALEŻNOŚCI OD RODZAJU WYPEŁNIENIA:
Wypełnione:
Ø proszkiem
Ø granulatem
Ø peletkami
Ø minitabletkami lub minidrażetkami
Ø pastą
Ø płynem (zawiesiną, emulsją lub roztworem olejowym – roztwory olejowe witamin, tran, olej rycynowy, olejki eteryczne_
Wypełnienie płynne – w elastycznych kapsułkach żelatynowych (często), w kaspułkach twardych (zabezpieczonych kitem) – rzadziej.
PODZIAŁ KAPSUŁEK W ZALEŻNOŚCI OD MATERIAŁU, Z KTÓREGO WYKONANA JEST OTOCZKA:
Ø skrobiowe
Ø żelatynowe twarde i miękkie (elastyczne)
Ø z HPMC (hydroksypropylometylocelulozą)
Ø z pullulanu
Ø z mieszaniny żelatyny i PEG
Ø z mieszaniny skrobii i PVA
§ 2 – częściowe, płaskie foremki o poj. 0,5 – 2,0 ml, tworzą zamknięty pojemnik
§ otrzymywane przez wysuszenie mieszaniny skrobi z wodą w podgrzanej formie
§ białe, bez zapachu i smaku, odpowiednia wytrzymałość
§ zamoczone w wodzie powinny rozmięknąć - po 10 min papkowata masa
§ stosowane w recepturze do niehigrospokijnych proszków
o wady: podatność na skażenia mikrobiologiczne, łamliwość, mięknięcie pod wpływem wilgoci
o sposób przyjmowania: kapsułki zwilżyć przez zanurzenie na kilka sekund w wodzie, umieścić na języku i popić wodą
KAPSUŁKI TWARDE (Capsulae durae)
§ utworzone z 2 cylindrycznych części, jeden koniec jest otwarty, drugi zamknięty np. kapsułki zatrzaskowe (nie można ich otworzyć bez zniszczenia - zapobieganie fałszowaniu zawartości - trucizny, podróbki leku)
§ o różnym wypełnieniu
§ nie nadają się do napełniania płynami
§ zawierają w swoim składzie do 16% wody
§ z żelatyny i innych surowców (hydroksypropyloceluloza, HPMC, pullulan)
ü obojętność fizjologiczna substancji tworzących otoczkę
ü stosunkowo duża trwałość i wytrzymałość mechaniczna
ü zabezpieczenie substancji leczniczych przed działaniem powietrza, światła i wilgoci
ü możliwość dozowania stałych leków z niewielką ilością substancji pomocniczych
ü maskowanie smaku i zapachu
ü dogodna forma leku o przedłużonym działaniu (granulatów, mikrodrażetek, mikrokapsułek)
KAPSUŁKI ŻELATYNOWE – (Capsulae gelatinosae)
Ø wynalezione ok. 150 lat temu, spopularyzowane w latach 60 XX wieku
Ø okrągłe, owalne lub podłużne
Ø pojemność 0,06 – 3,6 ml
Ø kapsułki żelatynowe: twarde i miękkie
§ naturalna substancja białkowa pozyskiwana z kości i tkanek łącznych zwierząt (wieprzowa, wołowa)
§ rozpuszczona w podwyższonej temperaturze tworzy układ koloidalny (zol liofilowy)
§ zol po obniżeniu temperatury przechodzi w żel
§ ograniczenia religijne: Muzułmanie, Hindusi, Żydzi
§ priony
§ zapewniają mechaniczna stabilność otoczki ( w fazie formowania i w gotowym produkcie)
§ zapewniają równomierne rozłożenie napięć kurczącej się podczas suszenia kapsułki
o glicerol 98% lub 86%
o sorbitol ciekły niekrystalizujący
o sorbitol ciekły częściowo odwodniony
o lekkie łańcuchowe polioksyetylenoglikole (PEG 200)
o glikol propylenowy
§ barwniki
o rozpuszczalne w wodzie (błękit patentowy, czerwień koszenilowa, żółcień chinolinowa)
o zawiesiny zmniejszające przejrzystość otoczki (dwutlenek tytanu, tlenki żelaza – czerwony, brązowy, żółty; gotowe mieszaniny – Candurin)
§ substancje konserwujące (p-hydroksybenzoesany etylu, metylu i propylu; kwas sorbowy lub jego sól sodowa_ - gdy kapsułki w opakowaniu wielokrotnie otwieranym np. słoiczku; gdy pakowane w blistry lub pojedyncze szczelne saszetki – zbędne
§ substancje poprawiające smak i zapach (etylowanilina, wanilina)
§ substancje modyfikujące uwalnianie substancji leczniczej
§ „koszerne” - materiał nie-zwierzęcy
§ bezwonne, bez smaku, stabilne
§ dobry profil rozkładu
§ dostępne w różnych wielkościach
§ materiał nie wchodzi w reakcje z większością składników
§ odpowiedni dla higroskopijnych składników
§ dopuszczony przez USP, EP, JP
§ rozpuszczalny w wodzie polisacharyd wytwarzany ze skrobii przez grzyby Aureobasidium pullulans
§ właściwości zbliżone do żelatyny
§ mniej wytrzymały mechanicznie niż żelatyna
§ trudnodostępny, drogi – rzadko stosowany
§ najtańsza alternatywa kapsułek żelatynowych
§ kapsułki wielokompartmentowe
§ elastyczne opcje projektowania kapsułek, z określonym czasem rozpadu
§ „koszerne” – materiał nie-zwierzęcy
§ dostępne przezroczyste, barwione oraz z nadrukiem
§ łatwe zamknięcie
§ dostosowane do gorących i wilgotnych warunków klimatycznych
- naśladujące kapsułki żelatynowe
- Materiał budujący:
q 100% PVA
q 75% PVA/25% TPS (Im więcej skrobii tym szybciej się rozpuszczają)
q 50% PVA/50% TPS
q 25% PVA/75% TPS
Profil uwalniania:
- Faza 1: zniszczenie panelu
- Faza 2: uwolnienie leku
- Faza 3: zniszczenie kapsułki
- kontrolowane uwalnianie leku
Profil uwalniania Smart Cap:
- Faza 3: usunięcie kapsułki
W jednej kapsułce można zastosować kilka leków lub kilka układów tak, aby uzyskać: uwalnianie leku w różnym czasie i w różnych odcinkach przewodu pokarmowego.
Profil uwalniania Multi Cap:
- Faza 1: zniszczenie panelu – części 1
- Faza 2: uwalnianie leku – części 1
- Faza 3: zniszczenie panelu – części 2
- Faza 4: uwalnianie leku – części 2
- Faza 5: zniszczenie kapsułki
NAPEŁNIENIE KAPSUŁEK TWARDYCH:
· ręcznie (odważanie i rozsypywanie)
· w urządzeniach do napełniania kapsułek (jednorazowo napełniają od kilku do kilku tysięcy kapsułek)
Ø wsypanie kapsułek („body” i „cap” połączone)
Ø rozdzielenie 2 płytek kapsułkarki (otwarcie kapsułek)
Ø wsypanie masy proszkowej, rozgarnięcie kartą i wypełnienie kapsułek („body”)
Ø nałożenie płytki z górną częścią kapsułek („cap”)
Ø dociśnięcie płytek – zamknięcie kapsułek
OZNAKOWANIE KAPSUŁEK:
Od największych do najmniejszych 000 – 00 – 0 – 1 – 2 – 3 – 4 – 9
KAPSUŁKI MIĘKKIE, in. ELASTYCZNE (Capsulae elasticae)
· jednoczęściowe, ich powłoka jest miękka i elastyczna
· poza żelatyną zawierają plastyfikator - najczęściej glicerol (nawet 60%)
· wypełnienie: płyny w postaci roztworów, zawiesin, emulsji lub masy o konsystencji pasty
· nie nadają się do napełniania roztworami wodnymi (rozpuszczenie otoczki)
· w formie kapsułek miękkich - leki podawane doustne, doodbytniczo i dopochwowo
· postać z wyboru dla leków stosowanych w niskich dawkach, bardzo silnie działających, o niskiej temp. topnienia
· jednozbiornikowa postać leku
o substancje lecznicze kapsułkowane bezpośrednio...
butylek