Farmakologia Katarzyna Wieczorowska(1).docx

Farmakologia Katarzyna Wieczorowska

Test ABCD – zaliczenie, kontakt Katedra Geriatrii 61 854 65 73

Farmakologia pochodzi od słowa farmakon – lek , jest to nauka o lekach, mechanizmy działania leków, wskazania i przeciwskazania leków.

Lek – substancja której podanie do organizmu powoduję jakiś efekt. Działają przez receptory, każdy lek posiada jakiś receptor przez który działa,

Mechanizm działania leku

Morfina jest agonistą receptorów, Noloxen jest antagonistą receptorów opioidowych znoszący efekt morfiny.

Pochodzenie Leków – leki syntetyczne - najczęstsze, leki pochodzące z inżynierii genetycznej np. insulina ludzka, leki pochodzenia roślinnego  - leki ziołowe, leki pochodzenia zwierzęcego – insulina wołowa.

Działanie leków

·         Leki działające miejscowo – np. maści (plusem jest to że mniej leku wchłania się do krwioobiegu)

·         Ogólne –

·         Przyczynowo które likwidują przyczynę(Gdy bezsenność wynika z nadczynność tarczycy usuwamy przyczynę)

·         Objawowo – likwidują jakiś objaw (Leki nasenne które usuwają bezsenność)

Minimalna dawka która wywołuje działanie – dawka minimalna

Największa dawka która nie jest toksyczna

Dawka terapeutyczna – wywołuje efekt terapeutyczny, fizjologiczny

Dawka toksyczna – wywołuję efekt trujący, toksyczny

Dawka śmiertelna – wywołuje śmierć osobnika

Bezpieczeństwo stosowania leku definiuje się poprzez INDEKS TERAPEUTYCZNY

IT = Dawka śmiertelna połowy osobników na 100/ Dawka efektywna połowy osobników na 100

·         Im wyższy indeks terapeutyczny tym lepiej, jeśli wskaźnik IT jest niski to źle

·         Digoxin – ma niski indeks terapeutyczny jest stosowany przy niewydolności serca

Dawka jednorazowa – Paracetamol 500 – 1000 mg (1-2 tab.)

Dawka dobowa – Paracetamol 3000mg (przy jednej dobie, dłuższe stosowanie zaleca się mniejsze dawki 2000mg – 2500mg)

OTC – Leki bez recepty (europejski skrót)

Dawka uderzeniowa – stosujemy większą dawkę jednorazowo niektórych leków żeby nasycić receptory

Dawka podtrzymująca

Tolerancja – osłabienie efektu przy dłuższym podawaniu najczęściej wynika z nasilenia metabolizmu leku . Leki z grupy Benzodiazepiny  - leki uspakajające np. Diazepam oraz Opioidy – Morfina

Uzależnienie oznacza że pacjent źle funkcjonuję bez leku. Pacjent może uzależnić się psychicznie od leku oraz fizycznie.

Drogi Podania

·         Przez przewód pokarmowy – doustnie, podjęzykowo – nitrogliceryna(działa natychmiastowo) oraz przez śluzówkę (areozole), doodbytnicza(czopki) – NLPZ -à Ibuprofen

·         Domięśniowo – szybki efekt, mogą być zmiany miejscowe skórne

·         Żylna – pewność że cały lek jest w krwioobiegu

·         Podskórna – insulina

·         Dootrzewnowa, dotchawicza

·         Sposoby podawania miejscowego np. maści, podanie dopochwowe

·         Wziewne – areozole na astmę

·         Dospojówkowe  - kroplę do oczu

Wszystkie leki w naszym ustroju są metabolizowanę, farmakokinetyka składa się z 4 elementów:

·         Wchłanianie(absorbcja z przewodu pokarmowego)

·         Dystrybucji

·         Metabolizmu wątrobowego

·         Eliminacji nerkowej

Farmakodynamika która mówi o tym jaki efekt wywiera lek na poziomie receptora lub komórki.

Przy stosowaniu wielu leków wchodzą one w interakcję między sobą.

Mogą wchodzić w interakcję na poziomie receptora

·         Interakcja LEK – LEK

·         Interakcja LEK – POŻYWIENIE

Wchłanianie z przewodu pokarmowego –

·         zależy od pH żołądka(zmiany pH mogą wpływać na działanie leków) -à inhibitory pompy protonowej np. omeprazol 

·         zależy od perystaltyki àprzyśpieszona perystaltyka (biegunki) źle wpływa na działania leków(lek nie zdąży się wchłaniać)

·         zależy od ukrwienia przewodu pokarmowego

·         zależy od bezpośredniego transportu leku przez ścianę przewodu pokarmowego             (transport bierny bez udziału energii dzięki różnicy stężeń) np. Wapń

·         Jeśli jest pobierany lek z pożywieniem spowalnia wchłanianie

Farmakonetyka – losy leków w ustroju

àDustrybucja

·         leki rozpuszczalne w wodzie à ma znaczenie zawartość wody w ustroju (duża ilość wody u noworodka i stosunkowo się zmniejsza wraz z wiekiem, ) Odwodnienie może wynikać z: àdziałania leków np. Furosemit(lek stosowany w przypadku przewodnienia), àmałe spożycie płynów orazà wymioty i biegunki

·         leki rozpuszczalne w tłuszczach à Benzodiadepiny np. Diazepan, Zawartość tkanki tłuszczowej zwiększa się z wiekiem. Zwiększenie zawartości tkanki tłuszczowej powoduję wydłużenie czasu działania leku.

·         Stężenie w surowicy albuminy(główne białko transportujące leki w przypadku leków z dużą frakcją wiązania z lekami działa tylko frakcja WOLNA czyli Aktywna) Hipoalbuminemia!

àMetabolizm – w wątrobie jest kilka szlaków metabolicznych. Diazepam nie powinien być używany wraz z Omeprazolem ponieważ idą one tym samym szlakiem metabolicznych.

à Eliminacja nerkowa – zależy od funkcji nerek[ocenia się ją przez określenie stężenia mocznika oraz kreatyniny i klirens kreatyniny(mówi nam o zdolności oczyszczania nerki, jaka objetośc osocza jest w stanie oczyścić nerka w ciągu minuty)] Digoxin usuwany jest przez nerki oraz antybiotyk Gentamycyna

LEKI PRZECIWBÓLOWE

Ból jest subiektywnym nieprzyjemnym odczuciem, posiadamy specjalne receptory bólu(nocyceptory) których pobudzenie powoduję wysłanie impulsu do OUN który jest interpretowany jako nieprzyjemne wrażenie. Receptory bólowe ulegają uwrażliwieniu przez prostaglandyny

Drabinka Analgetyczny 3 stopnie

·         I stopień – niesteroidowe leki przeciw zapalne(NLPZ) oraz Paracetamol(niema działania przeciwzapalnego, tylko przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Uważa się że zmniejsza syntezę prostaglandyn w OUN w ten sposób zmniejsza doznania bólowe.Jest on metabolizowany w wątrobie i wydalany przez nerki. Z wyjątkiem osób z uszkodzona wątroba uważany jest za bezpieczniejszy lek przeciwbólowy niż NLPZ. Ma mniejsza liczbę przeciwskazań i w wielu sytuacjach powinien on być stosowany z wyboru. Należy on do kategorii leków B ostrożnie stosowany w I trymestrze ciąży. W dawkach terapeutycznych nie uszkadza funkcji nerek. Drastycznie zwiększa toksyczność paracetamolu  popijanie go alkoholem. Gdy ból związany jest z zapaleniem wtedy paracetamol nie zadziała) LEKI OTC

·         II stopień – słabe opioidy (leki które działają przez aktywację receptorów opioidowych w mózgu których aktywacja znosi wrażenia bólowe) np. Kodeina(efekt przeciwkaszlowy) jest pochodnym morfiny i jest metabolizowana do morfiny, oraz Tramadol,

·         III stopień – Silne opioidy np. Morfina, Fentanyl oraz Naloxon

Na każdym stopniu możemy stosować leczenie uzupełniające np. Leki przeciwdepresyjne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne blokują one syntezę prostaglandyn. Cykloxygenaza ma efekt przeciw zapalny, przeciw bólowy,

·         Powstają prostaglandyny(uwrażliwiają odczucia bólowe)

Fizjologiczny efekt prostaglandyn

·         Regulują produkcje śluzu w żołądku który ma działanie ochronne

·         Regulują układ krzepnięcia

·         Regulacja ciśnienia(obniżają)

·         Regulację wydalania sodu i wody

·          

Działania niepożądane

·         Działanie drażniące na śluzówkę

·         Krwawienia

·         Ryzyko zwyżki ciśnienia

·         Zatrzymanie sodu i wody w organizmie

Przeciwskazania

·         Choroba wrzodowa

·         Stany świeże po krwawieniu.

·         Nadciśnienie

·         niewydolność serca