OUN.DOC

PODZIAŁ LEKÓW DZIAŁAJĄCYCH NA OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM

I. PSYCHOSEDATIVA (kojące)

              A. Neuroleptica (wielkie ataraktyki, psycholeptica)

                            a. alkaloidy rauwolfii;

                            b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny;

                            c. pochodne tioksantenu;

                            d. pochodne butyrofenonu;

                            e. pochodne difenylo­butylo­pi­pe­rydyny;

                            f. pochodne dibenzodiazepiny;

                            g. leki róźne;

              B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia)

                            a. pochodne difenylometanu;

                            b. pochodne fenotiazyny;

                            c. karbaminiany alkanodioli;

                            d. pochodne benzodiazepiny;

                            e. leki róźne;

II. ANTIDEPRESSIVA (thymoleptica)

                            a. pochodne trójpierścieniowe:

                                          - difenyloaminy;

                                          - difenylometanu;

                            b. inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);

                            c. leki róźne;

III. PSYCHOANALEPTICA (nooanaleptica, psychostimulantia)

                            a. pochodne fenyloizopropyloaminy;

                            b. leki róźne;

IV. PSYCHODYSLEPTICA (halucynogeny)

                            a. pochodne kwasu lizergowego;

                            b. pochodne indolu;

                            c. pochodne fenyloetyloaminy;

¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾

              Za przenoszenie impulsów w ośrodkowym układzie nerwowym odpowiedzialne są przekaźniki synaptyczne (neuromediatory), wytwarzane przez odpowied­nie układy komórek. Poszczególne neuroprzekaźniki są umiejscowione w różnych strukturach ośrodkowego ukladu nerwowego i są współodpowiedzialne za regula­cję posz­cze­gól­nych czynności np. układ dopaminergiczny mózgu odgrywa isto­tną rolę w regulowaniu ogólnego napędu ruchowego, a także w regulacji zachowania emocjonalno-agresyw­ne­go. Bardzo ważną rolę w ośrodkowym układzie nerwowym odgrywa układ sero­to­niner­gi­czny, który wpływa hamująco na czynność poszczególnych struktur i układów czynnościo­wych mózgu, co z kolei prowadzi do zahamowania procesów emocjonal­nych, stanów agresji i pobudzenia ruchowego.

              Działanie leków psychotropowych sprowadza się do ingerencji w procesy biosynte­­zy, uwalniania, magazynowania, efektów receptorowych, a także metaboli­zmu poszczególnych neuroprzekaźników.

              W układzie serotoninergicznym mózgu neuromediatorem jest serotonina:

5-hydroksytryptamina (5-HT)

lub

2-(5-hydroksy-3-indolilo)-etyloamina

              Serotonina w organiźmie powstaje z tryptofanu, który w pierwszym etapie biosyntezy ulega utlenieniu (do 5-hydroksypochodnej), a następnie dekarboksylacji.

Otrzymywanie serotoniny

              Serotonina magazynowana jest w pęcherzykach presynaptycznych zakończeń serotoninergicznych w postaci kompleksów z ATP. Uwolniona, wywiera działanie na określony receptor błono­wy (5-HT1, 5-HT2, 5-HT4) lub cytoplazmatyczny (5-HT3).               Nadmiar serotoniny jest usuwany z przestrzeni synaptycznej na drodze wychwy­­tu zwrotnego lub oksydatywnej dezaminacji pod wpływem monoamino­oksyda­zy (MAO), która prowadzi do aldehydu 5-hydroksyindolilooctowego, utlenianego następnie do odpowiedniego kwasu.

¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾

              ad. I. A. Neuroleptica:

              Neuroleptyki powodują ustępowanie objawów psychotycznych (przede wszyst­kim omamów i urojeń). Działają silnie w stanach podniecenia psychoruchowego, zmniejsza­ją spontaniczną i nadmierną aktywność, łagodzą reakcje emocjonalne, wpływa­ją również zobojętniająco.

              Leki te są wykorzystywane jako środki przeciwpsychotyczne, w stanach mania­kal­nych oraz w schizofrenii. Znalazły także zastosowanie w leczeniu psychonerwic, uzależnienia alkoholowego i narkomanii. Ze względu na silne właściwości p/wymiotne

niektórych neuroleptyków, są one wykorzystywane jako środki hamujące odruchy wymio­tne.

              Neuroleptyki potęgują działanie leków nasennych, uspokajających i przeciw­bólowych.

M E C H A N I Z M   D Z I A Ł A N I A   N E U R O L E P T Y K Ó W

              Działanie neuroleptyków jest wielokierunkowe, przy czym najważniejsza jest ich zdolność do hamowania układów dopaminergicznych i noradrenergicznych. Są one antagonistami receptorów dopaminergicznych znajdujących się szlaku mezolimbi­cznym śródmózgowia, a więc w obszarze odpowiedzialnym za emocje. Wykazują także powinowactwo do receptorów a-adrenergicznych, blokując je i powodując między innymi spadek ciśnienia krwi (pochodne fenotiazyny, alkaloidy rauwolfii).

              Neuroleptyki, szczególnie pochodne fenotiazyny, mogą także blokować recep­to­ry histaminergiczne (H1), co warunkuje właściwości p/histaminowe. Leki te mają także zdolność hamowania odruchów wymiotnych. Wiele leków z tej grupy wykazuje zdolność blokowania błonowych receptorów dla serotoniny (5-HT2). Niektóre z tych leków posiadają także właściwości cholinolityczne podobne do atropiny.

              Neuroleptyki wpływają również na stężenie i aktywność neuromodulatorów takich jak np. kwas c-aminomasłowy (GABA), który należy do głównych przekaźni­ków działają...