a1 kom. mm. gładkich naczyń skóry skurcz fenylefryna, metoksamina prazosyna
terazosyna
a2 część presynaptyczna ukł. cholinergicznego przywspółczulnego uuwalniania NA,A NA, A,
klonidyna
guanabenz
johimbina
na trombocytach agregacja guanfacyna
b1 serce tsiły i n skurczu noradrenalina acebutolol
aparat przykłębkowy nerki treniny adrenalina dobutamina atenolol metoprolol
b2 kom. mm. gładkich oskrzeli rozszerzenie oskrzeli A i NA (słabo)
fenoterol
butoksamina
kom. naczyń mm. szkieletowych rozkurcz klenbuterol
salbutamol
b3 kom. tk. tłuszczowej tlipolizy NA i A (słabiej) nie znane
Parasympatykomimetyki
Leki pobudzające bezpośrednio receptory muskarynowe
·183 Betanechol (Ureocholine) - tabl. 5mg, 10mg, 25mg, 50mg 3xdz, fiol. 5mg/1ml 5mg s.c. co 30 min
·183 Metacholina
·183 Acetylocholina (Acetylocholium ophtalmicum) - amp. 100mg; do przygot. 1% roztworów
·183 Muskaryna
·183 Karbachol (Carbachol) - tabl. 2mg; amp. 0,25mg 0,25mg s.c. co 0,5 h gtt. 3% 1-2 co 8 h
·183 Pilokarpina (Pilocarpinum hydrochloricum) - amp. 10mg/1ml 5mg s.c.; 2% maść i krople
Leki hamujące odwracalnie aktywność acetylocholinoesterazy
·183 Fizostygmina (Physostigminum salicylicum) - amp. 0,5mg/1ml 0,5mg s.c.
·183 Neostygmina (Polstigminum) - tabl. 15mg 30mg-60mg p.o.; amp. 0,5mg/1ml 0,5mg-2mg s.c., i.v., i.m.; krople 3% 1-2 krople do worka; maść do oczu i nosa 1%
·183 Pirydostygmina (Mestinon) - tabl. 10mg, 60mg 30mg-240mg p.o.; amp. 1mg/1ml, 1mg/2ml 1mg-5mg s.c., i.v., i.m.; fiol. 25mg/5ml; syrop 60mg/5ml
·183 Edrofonium (Tensilon) - amp. 10mg/1ml 2mg-10mg i.v.; fiol. 100mg/10ml
leki hamujące nieodwracalnie aktywność acetylocholinoesterazy
·183 Fluostygmina (Diflupyl) - krople 0,01% 1 kropla do worka 3xdziennie ; (Floropryl)- maść do oczu 0,025% do worka 3xdziennie
·183 Ekotiopat (Phospholine) - fiol. 1,5mg, 3mg, 6,5mg, 12,5mg substancja sucha do sporządzania kropli do oczu
Reaktywatory acetylocholinoesterazy
Obidoksym (Obidoxim) - amp. 500mg/5ml 250mg i.v.
Pralidoksym ( Toksobidin) - amp. 250mg/1ml
(Toksogonin) - amp. 250mg/1ml
Zastosowanie leków parasympatykomimetycznych
1. Atonia przewodu pokarmowego - po operacjach jamy brzusznej i w przebiegu chronicznych zaparć ŕ betanechol, karbachol, neostygminę, pirydostygminę
2. Refluks żołądkowo-przełykowy - zwiększenie napięcia ŕ betanechol
3. Atonia pęcherza moczowego - betanechol, karbachol, neostygmina, pirydostygmina
4. Nużliwość mięśni - wzrost stężenia Ach przez podanie inhibitorów AchE - neostygminy, pirydostygminy. Edrofonium służy do diagnostyki nużliwości.
5. Jaskra - dospojówkowo stosuje się: karbachol, neostygminę
6. Zaburzenia rytmu serca
7. Zanikowy nieżyt błony śluzowej nosa - miejscowo karbachol lub neostygminę
8. Zatrucia - w zatruciach cholinolitykami, trójmierścieniowatymi antydepresantami oraz przeciwhistaminowymi stosuje się fizostygminę i pirydostygminę
Przeciwwskazania
1. nadwrażliwość na inhibitory AchE, istnieje niebezpieczeństwo zatrucia
2. dychawica oskrzelowa, ponieważ powodują skurcz oskrzeli i zwiększone wydzielanie śluzu
3. nadczynność gruczołu tarczowego, ponieważ mogą wywołać zaburzenia rytmu serca
4. niewydolność krążenia nie wyrównana ponieważ działają inotropowo ujemnie
5. choroba wrzodowa, ponieważ pobudzają wydzielanie żołądkowe
6. choroba Parkinsona, bo zwiększają przewodnictwo cholinergiczne w mózgu
7. stany zapalne lub uszkodzenie gałki ocznej ŕ nie wolno miejscowo do worka
parasympatykolityki
leki blokujące receptory muskarynowe
atropina
Atropinum sulfuricum
amp. 0,5mg/1ml, 1mg/1ml 0,5-2mg s.c., i.v, i.m.; krople 1% 1-2 krople do worka spojówkowego
Tinctura Belladonnae
5-20 kropli
Ex.Belladonnae siccum
10-20mg
Spasticol (suchy wyciąg z pokrzywku + papaweryna)
czopki 1 czopek 2-3xdziennie
Bromowodorek hioscyny
Scopolaminum hydrobromicum
amp 0,5mh/1ml 0,25mg-0,5mg s.c. 2xdziennie
Scopolamin
krople i maść 0,25% 1-2 krople do worka
butylobromek hioscyny
Scopolam
draż. 10mg 10mg-20mg 3xdziennie; czopki 10mg 10mg 3xdziennie doodbytniczo
Buscolysin
draż. 5mg, 10mg 10mg-20mg 3xdziennie p.o.; amp. 20mg/1ml 20mg 3xdziennie i.v., i.m., s.c.; czopki 10mg 10mg 3xdziennie doodbytniczo
ipratropium
Atrovent
aerozol 1 dawka = 0,2mg 1-2 rozpylenia; tabl. 10mg 5mg-20mg 3xdziennie p.o.; amp. 0,5mg/1ml 0,5mg i.v.
pirenzepina
Gastrozepin
tabl. 25mg, 50mg; amp. 10mg 10mg 2xdziennie i.m., i.v.
Pirengast
tabl. 25mg, 50mg 50mg 3xdziennie p.o.
oksyfenonium
Spasmophen
tabl. 5mg 5mg-10mg 3xdziennie p.o.
Spasmophen duplex
draż. 10mg 10mg 2-3xdziennie p.o.
adyfenina
Vegantin
draż. 75mg 75mg-150mg 3xdziennie p.o.
Vegantalgin (adyfenina+allobarbital+aminofenazon) - draż,czopki
zastosowanie leków parasympatykolitycznych
1. Stany skurczowe mięśni gładkich - atropina, bromowodorek hioscyny, butylobromek hioscyny, adyfeninę i oksyfenonium
2. Biegunki - atropina, hioscyna, adyfenina i oksyfenonium
3. Choroba wrzodowa - pirenzepina i telenzepina
4. Stany skurczowe dróg oddechowych - ipratropium
5. Diagnostyka okulistyczna - atropina, bromowodorek hioscyny
6. Zaburzenia rytmu serca - atropina (przyspieszenie rytmu w bradykardii)
7. Premedykacja przedoperacyjna (zmniejszenie napięcia nerwu błędnego i zmniejszenie wydzielania śluzu w drogach oddechowych) - skopolamina
8. Choroba lokomocyjna - atropina i skopolamina
9. Choroba Parkinsona
10. Moczenie nocne - atropina
11. Zatrucia - leczenie zatruć cholinomimetykami, a zwłaszcza inhibitorami AchE
1. Jaskra
2. Choroba niedokrwienna serca
3. Zaburzenia rytmu z częstoskurczem
4. Przerost gruczołu krokowego
5. Zaparcia, zwężenia przewodu pokarmowego i dróg moczowych
6. Choroby gorączkowe
karsic