LEKI MOCZOPĘDNE syn. DIURETYKI
Mechanizm działania: ↑wydalanie z organizmu
H2O i elektrolitów
I: Miejsce działania diuretyków w nefronie
- Metyloksantyny
Leki roślinne Kłębuszek nerkowy(część korowa)
- Inhibitory anhydrazy węglanowej Kanalik bliższy (proksymalny)
część korowa
- Diuretyki pętlowe Część wstępująca (rdzeniowa)
pętli nefronu
- Tiazydy Część grubościenna(korowa)
ramienia wstępującego pętli
nefronu odcinek końcowy
początkowa część kanalika dalszego
- Antagoniści aldosteronu Kanalik dalszy(dystalny)
(Leki oszczędzające K+) część korowa
- Diuretyki osmotyczne Działanie w obrębie całego
nefronu
1. Inhibitory anhydrazy węglanowej: acetazolamid
metazolamid
etoksyzolamid
anhydraza węglanowa
CO2 + H2O ↔ H+ + HCO3- → wodorowęglan
↓↑ sodu - resorpcja
do krwi
Wymiana na
Jony Na+
Jony H+ w
moczu
- zahamowanie aktywności anhydrazy węglanowej prowadzi do zwiększenia wydalania z moczem wodorowęglanu sodu
Działanie:
- słaby diuretyk
- ↓ ciśnienie śródgałkowe ( jaskra )
- zapobiega ostrej chorobie górskiej
- pomocniczo w padaczce: ↑ próg pobudliwości drgawkowej
- alkaloza metaboliczna
- pomocniczo w celu usunięcia zw. o charakterze kwaśnym
Działania niepożądane:
- kwasica metaboliczna
- silna Hipokaliemia → wydalanie jonów potasu związane
z wydalaniem jonów wodorowych
-mrowienie, senność
- reakcje nadwrażliwości: hamowanie czynności szpiku i zapalnie nerek
(budowa sulfonamidowa)
2.Diuretyki pętlowe: furosemid, torasemid, kwas etakrynowy
Bardzo silne diuretyki
Mechanizm działania: Hamują wchłanianie zwrotne jonów
CL- i wtórnie Na+ → na zasadzie
osmozy przesuniecie zwrotne H2O
→ ↑ wydalania moczu
Zastosowanie:
- ostra niewydolność nerek i lewej komory serca
- obrzęk płuc
- przewlekła niewydolność serca
- terapia skojarzona nadciśnienia tętniczego: opornego na tiazydy
- hiperkalcemia: ↑ wydalania wapnia z moczem
- Hipokaliemia, hipowolemia z hiponatremia
- odwracalne upośledzenie słuchu: ototoksyczne
interakcja z aminoglikozydami
- reakcje nadwrażliwości na sulfonamidy: szpik kostny, watroba
3. Antagoniści aldosteronu: spironolakton, amilorid triamteren
słabe diuretyki
Mechanizm działania: blokowanie receptorów dla aldosteronu
( hamuje wymianę jonów Na+ na K+ i H+)
- spironolakton – aktywny metabolit kanrenon
działanie kancerogenne
powoduje Hiperkaliemie
4. Tiazydy : hydrochlorotiazyd, chlorotiazyd
pseudotiazydy: klopamid, indapamid chlortalidon
Umiarkowane diuretyki Indapamid: przeciwwskazanie: choroby
tarczycy(konkuruje z jodem o wiązanie z białkami)
- niewydolność serca
- obrzęki
- nadciśnienie samoistne: pseudotiazydy rozkurczają mięśniówkę gładka naczyń
- hipokalcemia: wchłanianie wapnia w kanalikach nerkowych
- hiperkalciuria
- moczówka prosta
- reakcje nadwrażliwości: toksyczne na szpik, wątrobę nerki zapalenie skóry( sulfonamidy)
- Hipowolemia z hiponatremia ( u osób z biegunkami lub wymiotami )
Słabsza niż po diuretynach pętlowych
-↑ gęstości krwi: ryzyko zakrzepów
- silna Hipokaliemia : zaburzenia rytmu serca, senność zmęczenie, osłabienie siły mięśni : ↑[Na+] w kanaliku dystalnym→ wzrost wydalania potasu
- hipomagnezemia: nasila zaburzenia komorowe rytmu serca
- hiperkalcemia
-zaburzenia lipidowe : ↓ HDL ↑ TG
- zaburzenia narządowe funkcji: nerek, trzustki, wątroby, toczeń układowy
- Hiperglikemia: ↓ uwalniania insuliny wtórnie do obniżenia stężeń potasu
- hiperurykemia
ZABURZENIA WODNO-ELEKTROLITOWE I METABOLICZNE POWODOWANE PRZEZ DIURETYKI
ZABURZENIE
INHIBITORY
ANHYDRAZY
ANT.
ALDOSTER.
TIAZYDY
DIURETYKI
PĘTLOWE
HIPOWOLEMIA
+
++
+++
HIPONATREMIA
HIPOKALIEMIA
-
HIPERKALIEMIA
HIPOMAGNEZE.
HIPERKALCEMIA
HIPOKALCEMIA
ZAS.METABOL.
karsic