FARMAKOLOGIA wykład 15 (25 II 02) LECZENIE CHOROBY WIEŃCOWEJ c.d.
LEKI b-ADRENOLITYCZNE (LBA)
Rozmieszczenie receptorów:
mięsień sercowy b1 b2
erytrocyty b1 b2
mięśnie gładkie naczyń b1 b2 a1, a2
nerki b1 –
OUN b1 b2 a2
tkanka tłuszczowa b1 b2
oko, limf. – b2
mięśniówka oskrzeli – b2
mięśnie szkieletowe – b2
drogi moczowo-płciowe – b2 a1
wątroba – b2 a2
trzustka – b2 a2
płytki – – a2
Kliniczne objawy niepożądane blokady receptorów b: Biochemiczne objawy niepożądane blokady receptorów b:
b1 b2 b1 b2
bradykardia, blok SA, AV ++ – K+ w surowicy ↑ ↑↑
zmęczenie + + kwas moczowy ↑ ↑↑
„suche oczy” +- + glikemia ↑ ↑↑
zimne kończyny +- + TG, LDL ↑ ↑↑
niewydolność krążenia + – HDL ↓ ↓↓
tolerancja wysiłku ↓ ↓↓
skurcz oskrzeli + ++
↑RR w pheochromocytoma
Farmakokinetyka:
aktywność
wobec b1
agonistyczna ISA
działanie
błonowe MSA
propranolol
nadolol
sotalol
oksyprenolol
pindolol
timolol
–
++
+++
+-
+
b1-selektywne
acebutolol
metoprolol
esmolol
atenolol
betaksolol
bisoprolol
działanie błonowe tylko propranolol
i to w dawkach większych niż terapeutyczne
najbardziej rozpuszczalny w wodzie atenolol
najbardziej rozpuszczalny w tłuszczach propranolol
betaksolol i bisoprolol najbardziej selektywne
LBA z komponentą naczyniorozszerzającą:
akt. wobec b1
ISA
MSA
blokada a1
labetalol
celiprolol
karwedilol
nebiwolol
Wskazania do stosowania LBA:
- b1-selektywne:
o choroba niedokrwienna serca (stabilna, niestabilna, w czasie zawału i po nim)
§ antagonistyczne wobec katecholamin, ↓ konsumpcję O2, ↓HR, wydłużają okres rozkurczu
o nadciśnienie tętnicze (pierwotne, wtórne)
§ hamują wydzielanie reniny, hamują wpływ presyjny katecholamin
o arytmia serca nadkomorowa i komorowa
§ zwalniają przewodnictwo węzła AV i wydłużają refrakcję komór
o kardiomiopatia przerostowa
o zespół serca hiperkinetycznego
§ hamują konwersję T4 do T3
o niewydolność krążenia
o nadciśnienie wrotne
- nieselektywne:
o tyreotoksykoza
o uraz głowy
o schizofrenia
o migrena
o jaskra
o tremor
o niewydolność krążenia (LBA naczyniorozszerzające, np.karwedilol)
LBA możemy łączyć z blokerami kanału Ca2+ i z lekami moczopędnymi.
Sotalol blokuje też kanały potasowe.
Dodatkowe wskazania do LBA:
- zespół wydłużonego QT
- tetralogia Fallota (↓ częstości omdleń)
- rozwarstwiający tętniak aorty (faza ostra i przygotowanie do operacji)
- niedomykalność i prolaps mitralny
- stenoza mitralna (↑ napełniania LK)
- pheochromocytoma – tylko razem z a blokadą!
W starych podręcznikach jest to przeciwwskazanie, ale teraz można zwłaszcza w fazie II i III podać karwedilol, celiprolol (te z rozszerzaniem naczyń), bo upośledzenie kurczliwości → za mało krwi na obwodzie → ↑afterload → ↑ praca serca.
Podając te leki przerywamy błędne koło.
Przeciwwskazania:
- bloki AV, S.A.
- bradykardia
- jawna ostra niewydolność LK
...
karsic