LADME.docx

(34 KB) Pobierz

LADME:

L-miejsce podania- uwalnianie- postać farmaceutyczna

A- przejście z miejsca podania do kompartymentu I- dostępność biologiczna- następuje metabolizm w wątrobie, powstają aktywne metabolity, przechodzą one do kompartymentu II (D), nie aktywne metabolity zostają wydalone przez: płuca, cerki, skórę, wątrobę.

              Wchłanianie leku zależy od: miejsca podania, struktury chemicznej, pH, czasu kontaktu leku z barierą, szybkości przepływu krwi w miejscu podania, stężenia leku w miejscu podania.

              Przenikanie przez błony plazmatyczne:

-transport: mogą być przemieszczana związki hydrofilowe, transport może być bierny(wynika z różnicy ciśnień, nie wymaga energii) i aktywny- zachodzi wbrew różnicy stężeń- wymaga energii.

              Bariery:

-krew- mózg: p-glikoproteina ma zdolność transportowania substancji z powrotem do krwi- mechanizm obronny

-krew- trzustka- przenikają substancje o małej masie cząsteczkowej

-krew- wątroba- łatwe przenikanie- brak bariery

-łożysko

-mięsień sercowy- łatwe przenikanie przez porowatą powierzchnię serca

              Dystrybucja: zdolność do przechodzenia przez błony

-wewnątrznaczyniowy- lek znajduje się w naczyniach

-wewnątrznaczyniowy i śródmiąższowy- lek znajduje się w naczyniach i w przestrzeni międzykomórkowej

-poza i wewnątrz komórkowy- lek znajduje się w naczyniach i w środku komórek

-powinowactwo do komórek- lek znajduje się tylko w komórkach

              Metabolizm:

Reakcje: I fazy- reakcje redox, hydroliza- metabolity aktywne i nie aktywne

              II fazy- reakcje syntezy- sprzęganie z kwasami i aminokwasami- metabolity nie aktywne- E

              Czynniki wpływające na metabolizm: wiek, sprawność wątroby, płeć, czynniki genetyczne, droga podania

Interakcje lek- receptor: powinowactwo do receptora mają antagoniści i agoniści.

-agonista- ma aktywność wewnętrzną- zmienia czynność komórki

-antagonista- nie ma aktywności wewnętrznej- nie ma zmian czynności komórki

              Wiązania:

-kowalencyjne- wiązania trwałe- tworzy się wspólna chmura elektronowa

-nie kowalencyjne- większość leków- nie tworzy się wspólna chmura elektronowa

              Rodzaje receptorów:

1)      Receptor wiązany z białkiem G

Agonista wiąże się z receptorem, z białka G wychodzi GDP, wchodzi GTP, białko G odłącza się do receptora od białka odłączają się podjednostki beta i gamma i następuje pobudzenie białka efektorowego(skutek). Do tej grupy receptorów należą: muskarynowe, adrenergiczne, dopaminergiczne, histaminowe, opioidowe, dla prostaglandyn i leukotrienów

2)      Receptory związane z kanałem jonowym- jonotropowe- przykład- nikotynowy receptor cholinergiczny w złączu nerwowo- mięśniowym GABA-A

3)      Receptory związane z enzymami o aktywności regulowanej ligandem- przykład: receptor dla insuliny. Insulina aktywuje kinazę tyrozynową i zachodzi fosforylacja reszt tyrozynowych.

4)      Receptory regulujące syntezę białek(jądrowe)

Hormony wnikają do wnętrza komórki, łączą się z receptorem, ten kompleks wnika do jądra następuje transkrypcja z DNA do mRNA następnie translacja i powstaje białko. Przykład: receptor dla hormonów steroidowych i hormonów tarczycy.

              Działania niepożądane : powodują choroby lub zgon. Przed zastosowaniem leku należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Przyczyny działań niepożądanych: przedawkowanie, nadwrażliwość(choroby interakcje), brak wybiórczości(na narządy i receptory).

...
Zgłoś jeśli naruszono regulamin