PODZIAŁ LEKÓW DZIAŁAJĄCYCH NA OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM
I. PSYCHOSEDATIVA (kojące)
A. Neuroleptica (wielkie ataraktyki, psycholeptica)
a. alkaloidy rauwolfii;
b. pochodne fenotiazyny i azafenotiazyny;
c. pochodne tioksantenu;
d. pochodne butyrofenonu;
e. pochodne difenylobutylopiperydyny;
f. pochodne dibenzodiazepiny;
g. leki róźne;
B. Ataractica (małe ataraktyki, tranquillisantia)
a. pochodne difenylometanu;
b. pochodne fenotiazyny;
c. karbaminiany alkanodioli;
d. pochodne benzodiazepiny;
e. leki róźne;
II. ANTIDEPRESSIVA (thymoleptica)
a. pochodne trójpierścieniowe:
- difenyloaminy;
- difenylometanu;
b. inhibitory monoaminooksydazy (IMAO);
c. leki róźne;
III. PSYCHOANALEPTICA (nooanaleptica, psychostimulantia)
a. pochodne fenyloizopropyloaminy;
b. leki róźne;
IV. PSYCHODYSLEPTICA (halucynogeny)
a. pochodne kwasu lizergowego;
b. pochodne indolu;
c. pochodne fenyloetyloaminy;
¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾¾
Za przenoszenie impulsów w ośrodkowym układzie nerwowym odpowiedzialne są przekaźniki synaptyczne (neuromediatory), wytwarzane przez odpowiednie układy komórek. Poszczególne neuroprzekaźniki są umiejscowione w różnych strukturach ośrodkowego ukladu nerwowego i są współodpowiedzialne za regulację poszczególnych czynności np. układ dopaminergiczny mózgu odgrywa istotną rolę w regulowaniu ogólnego napędu ruchowego, a także w regulacji zachowania emocjonalno-agresywnego. Bardzo ważną rolę w ośrodkowym układzie nerwowym odgrywa układ serotoninergiczny, który wpływa hamująco na czynność poszczególnych struktur i układów czynnościowych mózgu, co z kolei prowadzi do zahamowania procesów emocjonalnych, stanów agresji i pobudzenia ruchowego.
Działanie leków psychotropowych sprowadza się do ingerencji w procesy biosyntezy, uwalniania, magazynowania, efektów receptorowych, a także metabolizmu poszczególnych neuroprzekaźników.
W układzie serotoninergicznym mózgu neuromediatorem jest serotonina:
5-hydroksytryptamina (5-HT)
lub
2-(5-hydroksy-3-indolilo)-etyloamina
Serotonina w organiźmie powstaje z tryptofanu, który w pierwszym etapie biosyntezy ulega utlenieniu (do 5-hydroksypochodnej), a następnie dekarboksylacji.
Otrzymywanie serotoniny
Serotonina magazynowana jest w pęcherzykach presynaptycznych zakończeń serotoninergicznych w postaci kompleksów z ATP. Uwolniona, wywiera działanie na określony receptor błonowy (5-HT1, 5-HT2, 5-HT4) lub cytoplazmatyczny (5-HT3). Nadmiar serotoniny jest usuwany z przestrzeni synaptycznej na drodze wychwytu zwrotnego lub oksydatywnej dezaminacji pod wpływem monoaminooksydazy (MAO), która prowadzi do aldehydu 5-hydroksyindolilooctowego, utlenianego następnie do odpowiedniego kwasu.
ad. I. A. Neuroleptica:
Neuroleptyki powodują ustępowanie objawów psychotycznych (przede wszystkim omamów i urojeń). Działają silnie w stanach podniecenia psychoruchowego, zmniejszają spontaniczną i nadmierną aktywność, łagodzą reakcje emocjonalne, wpływają również zobojętniająco.
Leki te są wykorzystywane jako środki przeciwpsychotyczne, w stanach maniakalnych oraz w schizofrenii. Znalazły także zastosowanie w leczeniu psychonerwic, uzależnienia alkoholowego i narkomanii. Ze względu na silne właściwości p/wymiotne
niektórych neuroleptyków, są one wykorzystywane jako środki hamujące odruchy wymiotne.
Neuroleptyki potęgują działanie leków nasennych, uspokajających i przeciwbólowych.
M E C H A N I Z M D Z I A Ł A N I A N E U R O L E P T Y K Ó W
Działanie neuroleptyków jest wielokierunkowe, przy czym najważniejsza jest ich zdolność do hamowania układów dopaminergicznych i noradrenergicznych. Są one antagonistami receptorów dopaminergicznych znajdujących się szlaku mezolimbicznym śródmózgowia, a więc w obszarze odpowiedzialnym za emocje. Wykazują także powinowactwo do receptorów a-adrenergicznych, blokując je i powodując między innymi spadek ciśnienia krwi (pochodne fenotiazyny, alkaloidy rauwolfii).
Neuroleptyki, szczególnie pochodne fenotiazyny, mogą także blokować receptory histaminergiczne (H1), co warunkuje właściwości p/histaminowe. Leki te mają także zdolność hamowania odruchów wymiotnych. Wiele leków z tej grupy wykazuje zdolność blokowania błonowych receptorów dla serotoniny (5-HT2). Niektóre z tych leków posiadają także właściwości cholinolityczne podobne do atropiny.
Neuroleptyki wpływają również na stężenie i aktywność neuromodulatorów takich jak np. kwas c-aminomasłowy (GABA), który należy do głównych przekaźników działają...
efffcia