A N T Y B I O T Y K I
1. Antybiotyki – są to substancje wytwarzane przez żywy organizm; mają w małych stężeniach właściwości hamujące rozwój drobnoustrojów; fluorochinolony zalicza się do antybiotyków; obecnie wiele antybiotyków otrzymywanych jest syntetycznie i półsyntetycznie; mogą działać na drobnoustroje bakteriostatycznie i bakteriobójczo; działanie bakteriostatyczne polega na hamowaniu zdolności podziału komórki bakteryjnej bez upośledzenia innych czynników; mechanizm działania:
· hamują procesy przemiany materii
· upośledzają przyswajanie niektórych substancji niezbędnych do życia i rozmnażania się drobnoustrojów
2. Antybiotykoodporność – uodpornienie się drobnoustrojów na bakteriostatyczne i bakteriobójcze działanie antybiotyków; nabywanie oporności przez bakterie powstaje wskutek selekcji i adaptacji; selekcja polega na eliminowaniu bakterii wrażliwych – pozostają przy życiu osobniki oporne.
3. Podział antybiotyków ze względu na charakter działania:
· bakteriobójcze – penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy, karbapenemy, aminoglikozydy, polimyksyny, wankomycyna, ryfampicyna
· bakteriostatyczne – makrolidy, tetracykliny, linkozamidy, kwas fusydowy, wiomycyna, cykloseryna
4. Farmakokinetyka antybiotyków:
· pod względem wchłaniania się z przewodu pokarmowego antybiotyki można podzielić na:
o nie wchłaniające się
o słabo wchłaniające się – 20-40% podanej dawki
o średnio wchłaniające się – 40-60% podanej dawki
o dobrze wchłaniające się – powyżej 60% podanej dawki
· są wydalane głównie przez nerki z moczem
· poza tym są wydalane również z żółcią oraz mlekiem matki
· biologiczny okres półtrwania – czas, w którym stężenie antybiotyku zmniejsza się do połowy wartości wyjściowej
5. Objawy niepożądane antybiotyków:
· antybiotyki należą do najmniej toksycznych leków
· są środkami o wybiórczej toksyczności:
o bezpośrednie działanie toksyczne
o reakcje alergiczne
o dysbakteriozy i ich następstwa – niski poziom bakterii potrzebnych w organiźmie
6. PENICYLINY:
· antybiotyki wytwarzane przez pleśń
· zostały odkryte przez Fleminga w 1928 roku
· Benzylopenicylina – to pierwszy lek z tej grupy
· niektóre z penicylin wchłaniają się z jelit, jednak większość z nich jest rozkładana pod wpływem kwasów i nie może być podawana doustnie
· po podaniu pozajelitowym osiągają szybko duże stężenie ale są równie szybko wydalane przez nerki z moczem
· w organiźmie penicyliny są rozkładane przez enzym – penicylinazę
· zakres działania - działają silnie bakteriobójczo na drobnoustroje G+ (pałeczki, maczugowce błonicy) oraz na niektóre drobnoustroje G- (gonokoki, meningokoki, krętki blade, pałeczki okrężnicy, enterokoki)
· działanie niepożądane:
o współczynnik terapeutyczny – Benzylopenicyliny
o silne właściwości uczulające prowadzące do wstrząsu anafilaktycznego
o po domięśniowym podaniu penicyliny prokainowej występuje niekiedy zespół Hoigne’a – występuje po kilku sekundach do trzech minut po podaniu tej penicyliny, dochodzi wówczas do niepokoju, uczucia lęku przed śmiercią, zaburzeń świadomości, zaburzeń widzenia, zaburzeń mowy; spowodowany jest on mikrozatorami w naczyniach płuc i mózgu przez cząsteczki preparatu penicyliny prokainowej
· wskaźnik uczulenia na penicylinę:
o w celu upewnienia się, czy pacjent jest uczulony na penicylinę wykonuje się próbę uczuleniową
o obecnie stosuje się próbę ze specjalnym odczynnikiem – tetarpenem
· zastosowanie:
o zakażenie gronkowcowe – ropnie, czyraki
o zakażenie paciorkowcowe – ropowice, róża
o pneumokokowe zapalenie płuc
o meningokokowe zapalenie mózgu
o leczenie rzeżączki – zakażenie chirurgiczne, ginekologiczne, położnicze
o leczenie kiły
o leczenie wąglika
o leczenie błonicy
o leczenie promienicy
o leczenie tężca
o leczenie różycy
o leczenie zakażenia dróg moczowych
· preparaty:
o Benzylopenicylina – Penicillin G:
ü Penicylina Krystaliczna
ü Penicylina Prokainowa
o Fenoksymetylopenicylina – Penicillin V:
ü V-cylina (Ospen) – stosowana w pediatrii (angina paciorkowcowa u dzieci)
o Penicyliny Izoksazolilowe (Oksacylina, Kloksacylina):
ü Syntarpen
ü Oxacyllin
o Aminopenicyliny:
ü Ampicilina
ü Amoksycyklina (Duomox, Hiconcil) – ważny antybiotyk w leczeniu choroby wrzodowej
o Karbenicylina i jej pochodne:
ü Carbenicillin
ü Uticillin
· wzmaganie efektywności penicylin przez inhibitor penicylinazy:
o większość penicylin rozkłada wytworzone przez drobnoustroje penicylinazy (beta-laktamazy)
o wykrywanie inhibitorów beta-laktamazy:
ü Kwas Klawulanowy
ü Subaktam
ü Tazobaktam
ü Augmentin
ü Unasyn
ü Timentin
ü Tazocin
7. CEFALOSPORYNY:
· są antybiotykami beta-laktamazy
· mają szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego
· działają bakteriobójczo na drobnoustroje G+, G-, tlenowce oraz niektóre beztlenowce
· farmakokinetyka:
o cefalosporyny łączą się z białkami krwi
o na ogół są wydalane przez nerki
o poza tym są wydalane z żółcią oraz z mlekiem matki
o niektóre działają nefrotoksycznie
o mogą wywoływać objawy dyspetyczne
o przy podaniu pozajelitowym wywołują podrażnienia miejscowe i bolesność – nacieki przy podaniu
o chemioprofilaktyka – w zapaleniach i zakażeniach pooperacyjnych
o monoterapia
· preparaty 1 generacji:
o Sefril – Cetradinum
o Ketzol
o Duracet
· preparaty 2 generacji:
o Biofuroxyn – Zinacef
o Bioracef – Zinnat
o Tarcefandol – Mandol
· preparaty 3 generacji:
o Biotraxon – Ceftriakson, Inan, Lendacin
o Buprax – Cefiksym
o Biotum – Fortum, Ceftazidynum
· preparaty 4 generacji:
o Cefprom – Cefpirom
o Axepim – Cefepim
8. MONOBAKTAMY:
· nowa grupa antybiotyków beta-laktamazy
· są zbliżone budową chemiczną do penicylin
· stosuje się je głównie w zakażeniach dróg moczowych, dróg oddechowych oraz w posocznicach wywołanych drobnoustrojami G-
o Azactam
9. KARBAPENEMY:
· działają na bakterie G+ i G-
· przedstawiciele:
o Imipenem
o Meropenem
o Teinam – Conet
o Meronem - Meropenem
10. AMINOGLIKOZYDY:
· wytworzone są przez grzyby z grupy promieniowców
· nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
· wydalane są z moczem
· są toksyczne
· mechanizm działania:
o działają bakteriobójczo – hamują biosyntezę białka
o działają przeciwbakteryjnie głównie na drobnoustroje G- (pałeczki okrężnicy, pałeczki duru, pałeczki bara duru, pałeczki czerwonki) oraz na bakterie G+ (dwoinka zapalenia płuc, paciorkowce, prątki gruźlicy)
· objawy toksyczne:
o wywołują zwłaszcza uszkodzenie echa zewnętrznego (zaburzenia równowagi oraz głuchota)
o wywołują uszkodzenie nerek oraz wątroby
o rzadziej wywołują reakcję uczuleniową (głównie skurczową)
o Streptomycyna – stosowana w leczeniu przeciwgruźliczym
o Gentamycyna – Geramicin, Gentamycin
o Tobramycyna
o Neomycyna
o Paronomycyna
o Amikacyna:
ü Biodacyna – Amikin
11. TETRACYKLINY:
· pochodne naftacenu wyizolowanego z różnych gatunków promieniowców
· wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego
· wydalane są z moczem i z żółcią
· działają bakteriostatycznie – hamują biosyntezę białka
· działają na drobnoustroje G+ (prątki gruźlicy) oraz na bakterie G- (riketsje, promieniowce, pierwotniaki)
o nudności
o wymioty
o bóle brzucha
o zaburzenia wchłaniania
o uszkodzenie wątroby i nerek
o dysbakteriozy z hipowitaminozami
o wtórne zakażenia języka
o Oxyterracyna – 3%
o Doxyc...
sweettruskawka12345