Escitalopram

escitalopram
antidepressivum
N06AB

Działanie:

Farmakologicznie czynny S-enancjomer citalopramu, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o działaniu przeciwdepresyjnym. Nie wykazuje powinowactwa lub wykazuje bardzo niewielkie powinowactwo do wielu receptorów, w tym 5-HT1A, 5-HT2, dopaminergicznych D1 i D2, receptorów adrenergicznych a1, a2 i ß oraz receptorów histaminowych H1, muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.

Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania, maksymalną skuteczność w leczeniu lęku napadowego osiąga się po ok. 3 mies. stosowania.

Pokarm nie wpływa na wchłanianie

Wskazania:

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych.

Leczenie zespołu lęku napadowego z agorafobią lub bez niej.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu lub citalopram, równoległe stosowanie nieodwracalnego, niewybiórczego inhibitora MAO. Podawanie escitalopramu można rozpocząć 14 dni po odstawieniu nieodwracalnego inhibitora MAO i przynajmniej 1 dzień po odstawieniu odwracalnego inhibitora MAO. Między odstawieniem escitalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnym inhibitorem MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę.

Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania u osób do 18. rż.

Stosowanie leku należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek, unikać stosowania u osób chorych na niekontrolowaną padaczkę.

Leki z grupy SSRI stosować ostrożnie u osób z manią lub hipomanią w wywiadzie; w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej lek odstawić.

U osób leczonych lekami z grupy SSRI występuje możliwość zwiększonego ryzyka popełnienia samobójstwa w pierwszych tygodniach leczenia; należy zapewnić odpowiednią kontrolę.

Stosować ostrożnie u osób leczonych elektrowstrząsami.

Interakcje:

Leczenie skojarzone z nieselektywnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Nie zaleca się równoległego stosowania odwracalnego, wybiórczego inhibitora MAO-A (np. moklobemidu). Podczas stosowania leczenia skojarzonego z nieodwracalnym inhibitorem MAO-B (np. selegilina) lub lekami o działaniu serotoninergicznym (np. tramadol, tryptany) należy zachować ostrożność, ze względu na możliwość wystąpienia zespołu serotoninowego.

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoległego stosowania z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy.

Sole litu oraz tryptofan mogą nasilać działanie leków z grupy SSRI.

Równoległe leków z grupy SSRI i preparatów zawierających dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) może doprowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Escitalopram jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6; zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escitalopramu równolegle z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem tego izoenzymu (m.in. flekainid, propafenon, metoprolol, dezypramina, klomipramina, nortryptylina, rysperydon, tiorydazyna, haloperidol).

Nie obserwowano interakcji z alkoholem, nie zaleca się jednak jego spożywania podczas leczenia escitalopramem.

Działanie niepożądane:

Występują najczęściej w 1.-2. tyg. stosowania leku; częstość ich występowania oraz nasilenie zmniejszają się zwykle podczas leczenia.

Podobnie jak w przypadku stosowania citalopramu, może wystąpić:

zmniejszenie łaknienia,

zaburzenia czynności seksualnych,

bezsenność,

senność,

zawroty głowy,

zaburzenia smaku,

zaburzenia snu,

zapalenie zatok,

ziewanie,

nudności,

biegunka,

zaparcia,

zwiększone pocenie się,

uczucie zmęczenia,

gorączka.

W czasie stosowania innych leków z grupy SSRI występowały również następujące działania niepożądane:

lęk paradoksalny (zwłaszcza w 1.-2. tyg. leczenia),

napady drgawkowe,

niedociśnienie ortostatyczne,

hiponatremia,

nieprawidłowe wydzielanie wazopresyny,

zaburzenia widzenia,

wymioty,

suchość błon śluzowych jamy ustnej,

jadłowstręt,

reakcje anafilaktyczne,

zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,

bóle mięśni i stawów,

zaburzenia neurologiczne z zespołem serotoninowym włącznie,

zaburzenia psychiczne,

zatrzymanie moczu,

mlekotok,

wysypka, wybroczyny, świąd, obrzęk naczynioruchowy.

W pierwszych tygodniach leczenia zwiększa się ryzyko popełnienia samobójstwa.

Po dłuższym stosowaniu leku z grupy SSRI nagłe odstawienie może spowodować wystąpienie objawów abstynencyjnych.

W przypadku przedawkowania racemicznego citalopramu występują zawroty głowy, drżenia mięśniowe, pobudzenie, senność, utrata świadomości, napady drgawkowe, tachykardia, zmian w EKG, zaburzenia rytmu serca, depresja oddechowa, wymioty, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, kwasica metaboliczna, hipokaliemia. Leczenie objawowe i podtrzymujące; brak swoistego antidotum.

Dawkowanie:

Duże zaburzenia depresyjne.

Zwykle 10 mg raz na dobę przez co najmniej 6 mies. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg/d.

Zespół lęku napadowego.

Początkowo 5 mg przez tydzień, następnie 10 mg/d przez kilka mies. Dawka maksymalna 20 mg/d.

U osób >65. rż. zaleca się stosowanie początkowo połowy dawki zwykle stosowanej oraz mniejszej dawki maksymalnej. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub wolno metabolizujących lek w pierwszych 2 tyg. zaleca się stosowanie dawki 5 mg/d; w zależności od reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 10 mg/d. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawkowania, u chorych z ciężką niewydolnością nerek zaleca się zachowanie ostrożności. Lek należy odstawiać stopniowo (przez 1-2 tyg.).

Uwagi:

Lek nie wpływa na sprawność intelektualną lub psychomotoryczną, jednak podobnie jak inne leki psychotropowe może wpływać na zdolność osądu i sprawność. Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.