Leki działające na układ sercowo-naczyniowy

Niewydolność serca:

·         glikozydy nasercowe

·         inne o dodatnim działaniu inotropowym

·         leki moczopędne

·         leki rozszerzające naczynia obwodowo – inhibitory ACE

·         leki blokujące receptory β- adrenolityczne

Glikozydy nasercowe:

1. 1. Grupa – strofantyna i acetylostrofantyna – nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego
   2. Grupa – digoksyna, lantasoid C – wchłaniane są słabo, silnie wiążą się z białkami, średnio się kumulują
   3. Grupa – digitoksyny, acetylodigitoksyna – najlepiej się wchłaniają z przewodu pokarmowego, duża zdolność kumulacji.

Działanie:

1. Miejsce działania: ATP-aza błony komórkowej, komórki mięśnia sercowego, hamowanie pompy Na-K i wzrost wewnątrzkomórki stężenia jonów Na, co aktywuje układ wymiany Na-Ca; wzrost Ca w cytoplazmie
2. prowadzi do zwiększenia napięcia i siły skurczu mięśnia sercowego; dodatni inotropizm (wzmożenie siły skurczu mięśnia sercowego) i tonotropizm
3. ujemny chronotropizm i dronotropizm (zwolnienie czynności serca)
4. dodatni batmotropizm (wzmożenie pobudzenia)

Wpływ na EKG:

·                                 zwolnienie czynności serca

·                                 skrócenie odstępu QT

·                                 wydłużenie odcinka PQ aż do bloku przedsionkowo-komorowego

·                                 spłaszczenie lub odwrócenie T

·                                 zmiany kształtu odcinka T

·                                 wywołanie pobudzeń dodatkowych zwłaszcza komorowych

P/wskazania:

Przerostowe zwężenie ujścia lewego; bloku zatokowo-przedsionkowy, przedsionkowo-komorowy I i II, częstoskurcz komorowy, niewydolność nerek.

Wskazania:

·         niewydolność krążenia

·         trzepotanie i migotanie przedsionków

·         częstoskurcz napadowy nadkomorowy

Zwiększona toksyczność:

·         serce płucne

·         zaburzenia rytmu i upośledzenie przedsionków

·         choroba niedokrwienna

·         ciężka niewydolność krążenia

·         kardiowersja elektryczna

·         niedoczynność tarczycy

·         hiperkaliemia

·         hipokaliemia

·         zasadowica metaboliczna

·         hipoksja

·         podeszły wiek

Zwiększona oporność:

·         zapalenie osierdzia

·         bakteryjne zapalenie wsierdzia

·         niedokrwistość

·         nadczynność tarczycy

·         nadciśnienie tętnicze

Zasady dawkowania:

Nasycenie szybkie lub wolne i leczenie podtrzymujące

Działanie niepożądane:

·         serce – nasilenie objawów niewydolności, zaburzenia rytmu

·         przewód pokarmowy – ból brzucha, wymioty, nudności, biegunka

·         układ nerwowy- nadmierna pobudliwość, bezsenność, osłabienie mięśni

·         narząd wzroku- widzenie barwne, mroczki, błyski

Preparaty:

·         Digoxin tab 0,25 mg, amp 0,5 mg

·         Acetylodigoxin tabl 0,2 mg

·         Desianosid amp 0,4 mg

·         Lantosid C tabl 0,25 mg

·         Metidigoxin (bamector) tab 0,1 mg, krople

·         Poscilnidin tab 0,25 mg

·         Strofantin G amp 0,25 mg

Leki rozszerzające naczynia krwionośne:

Inhibitory konwertazy angiotensyny- rozszerzają tętnice i zmniejszają opory obwodowe, obniżają ciśnienie w tętnicy płucnej

Działanie:

·         rozszerzają tętnice i żyły

·         poprawiają bilans tlenowy serca

·         hamują proces przerostu komórek i ich odkształcanie

·         zwiększają dimery

·         nie powodują tachykardii

·         wykazują korzystny synergizm z dimetykami i digoksyną

Działanie niepożądane: kaszel, agranulocytoza

Leki moczopędne:

·         dimetyki zwiększające przesączanie w kłębuszkach nerkowych

·         dimetyki działające na kanaliki bliższe (oliuranio)

·         dimetyki działające na pętle nefronu (furosemio)

·         dimetyki działające na kanaliki dalsze (tiozydy)

·         oszczędzające potas (spironolakton)

Inne leki zwiększające kurczliwość:

·         Leki β- adrenomimetyczne

·         Leki pobudzające nie wybiórczo receptory β1, 2-izoprednin

·         Leki pobudzające wybiórczo receptory β1 - dobutamina

·         Leki pobudzające wybiórczo receptory β2 – sulbutamol i feroterol

Działające inotropowo dodatnio:

·         Dopamina

·         Dobutamina

Leki β- adrenolityczne

·         W niewydolności krążenia stosuje się  leki β adrenolityki selektywne, blokujące receptory β1 w mięśniu sercowym- metoprolol, bisoprolol

·         Oraz o działaniu złożonym karwediol, który dodatkowo blokuje proliferację komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

Leki stosowane w zaburzeniach rytmu serca:

1. 1. przyczyny zaburzeń rytmu serca: pierwotne i wtórne
   2. monitorowanie chorego
   3. kontrola RR
   4. wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i zaburzeń metabolicznych

Klasa I- stabilizują błony komórkowe- zwolnienie maksymalnej depolaryzacji w mięśniu sercowym

Klasa II- leki hamujące III fazę depolaryzacji

Klasa III – leki wydłużające czas trwania potencjału czynnościowego

Klasa IV- leki o wybiórczym antagonizmie w stosunku do jonów Ca2+

Uwaga! Większość leków wywołuje zaburzenia hemodynamiczne.

Klasa I:

Chinidyna- hamuje pobudliwość i kurczliwość mięśnia sercowego, zwalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe

Wskazania: niemiarowość nadkomorowa i komorowa (test uczulający)

Działanie niepożądane:

-          zaburzenia przewodu pokarmowego

-          uczulenie

-          hipotonia, blok ekstrasystolia komorowa (dodatkowe pobudzenie), częstoskurcz, migotanie komór

P/wskazania: blok serca, trzepotanie komór, trombocytopenia

Prokainamid - inotropowo i chronotropowo dodatni

Wskazania: przedwczesne skurcze komorowe, częstoskurcz komorowy, rzadziej w zaburzeniach nadkomorowych, zapobieganie migotaniu przedsionków

Działania niepożądane:

-          zaburzenia przewodu pokarmowego

-          uczulenie

-          nabyty toczeń rumieniowaty

P/wskazania: blok serca

Dizopiramid

Ajmalina

Lidokaina- dawka nasycająca 1-2 mg/kg/mc; wlew kroplowy 20-50 ug/kg/min

Tokainid

Meksyletyna

Fentoina

Wskazania: niemiarowość z powodu glikozydów, pobudzenie przedwczesne komór z blokiem p-k I i II.

Propafenon

Klasa II

Leki β- adrenolityczne - hamowanie dostępu amin katecholowych do receptora i blokowanie kanału sodowego.

Zastosowanie:

·         częstoskurcz przedsionkowy

·         pobudzenia dodatkowe

Klasa III

Amiodaron

Wskazania:

·         częstoskurcz komorowy  w WPW

·         migotanie i trzepotanie przedsionków

·         częstoskurcz komorowy

·         nawracające migotanie komór

·         pobudzenie przedwczesne komór

Działanie niepożądane:

·         złogi rogówkowe

·         zaburzenia czynności tarczycy

·         objaw neurologiczny – polineuropatie

·         powikłania płucne i nerkowe

Sotalol

Bretylium - częstoskurcz komorowy  i zapobieganie migotaniu komór

Klasa IV

Werapamil

Diltiazem

Leki ułatwiające przewodzenie w układzie bodźco- przewodzącym

Isoprednalina i orcyprednalina

Wskazania: bradykardia zatokowa, blok p-k

Atropina

Wskazania: bradykardie i zahamowanie zatokowe, zaburzenia przewodnictwa p-k

Leki p/nadciśnieniowe:

·         leki moczopędne

·         hamujące aktywację układu adrenergicznego

·         rozszerzające tętniczki przedwłosowate

·         hamujące aktywność konwertazy angiotensyny

Leki moczopędne:

·         zmniejszają objętość krwi krążącej

·         zmniejszają opór obwodowy

Wskazania:

·         nadciśnienie łagodne i umiarkowane

·         nadciśnienie ciężkie w skojarzeniu

Leki:

Chlorothiazid, Indepramid, Furosemid

Metyldopa- zmniejsza opór obwodowy i objętość wyrzutową serca

Klonityna- zwolnienie czynności serca, zmniejsza wp. naczyniowy i pojemność minutową

Makronidyna- zmniejsza aktywność reninową w osoczu

Rezerpina

Prozosyna- blokuje receptor alfa 1 adrenergiczne- działa bezpośrednio na mięśnie gładkie tętniczek i żył, zmniejsza opory obwodowe

Doksazosyna

...