JPSCC - 4-3_4-2001 - 11-20.pdf

(251 KB) Pobierz
Kopia numer 9 cały.pub
SUBSTANCJE CZYNNE
Dr Jacek Arct
Wydział Chemiczny Politechniki Warszawskiej
Wyższa Szkoła Kosmetyki i Pielęgnacji Zdrowia w Warszawie
Kosmeceutyki – próba analizy problemu
Wstęp
Termin „kosmeceutyki” został użyty po raz pierwszy w
1980 roku przez jednego z twórców nowoczesnej ko-
smetologii prof. Kligmana, w stosunku do produktów za-
wierających retinoidy. Przez długi czas był stosunkowo
rzadko używany, wyłącznie w kręgach specjalistów.
Ostatnio zyskuje na popularności i jak się wydaje nie-
długo wejdzie na stałe do słownictwa kosmetologiczne-
go.
Pomimo tego do dziś trudno jest określić czym właści-
wie są kosmeceutyki, nie wspominają o nich akty praw-
ne a w opracowaniach tak naukowych jak i popularnych
brak jest jednoznacznej definicji tego terminu. W tej sy-
tuacji w posługiwaniu się terminem „kosmeceutyk” pa-
nuje daleko idąca dowolność. Jest to zjawisko, które
może doprowadzić do pełnej deprecjacji tego terminu,
szczególnie że coraz częściej jest on wykorzystywany
do celów czysto marketingowych.
O panującym w tym zakresie bałaganie może świad-
czyć interpretacja kosmeceutyku spotykana w wydaw-
nictwach marketingowych (1) definiująca je jako: „ ...
zarówno zarejestrowane produkty medyczne o działaniu
kosmetycznym jak i kosmetyki wykazujące działanie fi-
zjologiczne na ludzkie ciało ”. Jako kryterium pozycjono-
wania praca ta wymienia obecność takich substancji
jak: „alfa-hydroksykwasy, filtry słoneczne, ceramidy, ko-
lagen, tlen i niezbędne nienasycone kwasy tłuszczowe ”.
Definicja ta wydaje się nie do przyjęcia, ponieważ de
facto obejmuje większość produktów kosmetycznych –
każdy kosmetyk działający na skórę powierzchniowo,
np. okluzyjnie, wpływa na procesy fizjologiczne zacho-
dzące w żywych warstwach naskórka. Znacznie bliższa
rzeczywistości jest pierwotna, mało precyzyjna definicja
Kligmana, odnosząca się do retinoidów, mówiąca o bez-
pośrednim działaniu fizjologicznym.
Dla przeciętnego użytkownika wyrobów kosmetycznych
kosmeceutyki jednoznacznie kojarzą się z silnym działa-
niem fizjologicznym na skórę, przede wszystkim w za-
kresie niwelowania objawów związanych z wiekiem i
objawami uważanymi za patologiczne, takimi jak łojotok,
łupież, trądzik i łysienie. Jest to w pełni zrozumiałe, ze
Vol. 4, Nr 3/4
Wiadomości PTK / 11
91319528.010.png
SUBSTANCJE CZYNNE
względu na etymologię słowa „kosmeceutyk”, stawiają-
cą tę grupę produktów na granicy pomiędzy kosmetyka-
mi i lekami. Jest to także w pełni zgodne z pojmowa-
niem intuicyjnym, które pozycjonuje kosmeceutyki jako „
lepsze” lub „leczące” kosmetyki. Dlatego rozważania na
temat definicji kosmeceutyku należy zacząć od wnikli-
wej analizy prawnej i faktycznej granicy pomiędzy ko-
smetykami i lekami.
Granica kosmetyk - lek
Granica ta jest określana dość różnie, zależnie od obo-
wiązującego na danym obszarze ustawodawstwa, spe-
cyficzne pod tym względem są przepisy amerykańskie
(2), (3) wprowadzające formalnie kategorię OTC (Over
The Counter) która w przybliżeniu odpowiada naszym
lekom sprzedawanym bez recepty. Należy do niej wiele
wyrobów uznawanych w krajach UE za kosmetyki, np.
antyperspiranty. Różnica pomiędzy lekami i kosmetyka-
mi w ustawodawstwie Unii Europejskiej (4), (5) (na któ-
rym wzorowana jest polska ustawa o kosmetykach obo-
wiązująca od 31 marca 2001) nie jest w pełni precyzyj-
na i pozostawia szereg luk interpretacyjnych.
dem może być stosowanie związków estrogennych. Jak
wiadomo użycie estrogenów, tak jak i innych hormonów,
jest w kosmetykach zabronione niezależnie od stężenia,
jednocześnie dopuszcza się stosowanie substancji o
słabym działaniu estrogennym, takich jak wyciągi z ko-
ralowca i niektóre flawonoidy. Preparat zawierający
kwas retinowy będzie zawsze traktowany jako lek, nato-
miast zawierający retinol, będący jego prekursorem jest
uznawany za kosmetyk, pod warunkiem, że stężenie
retinolu nie przekracza 0,1%. W skrajnych przypadkach
o pozycjonowaniu decyduje nie skład produktu lecz de-
klaracja na opakowaniu – „preparat przeciwtrądzikowy”
będzie kwalifikowany jako środek leczniczy, ze wszyst-
kimi tego konsekwencjami, podczas, gdy ten sam śro-
dek z adnotacją „preparat do cery z trądzikiem” może
być produkowany i rozprowadzany jako kosmetyk.
Należy tu jednak podkreślić, że przy wszystkich wspo-
mnianych wyżej niejednoznacznościach terminologicz-
nych, w obszarze granicy pomiędzy kosmetykami i leka-
mi nie ma miejsca dla jakiejkolwiek nowej kategorii pro-
duktów rynkowych (7). Dlatego wszelkie próby tworze-
nia nowej pozycji rynkowej określanej jako kosmeceuty-
ki muszą opierać się na wydzielaniu jej z ogromnej gru-
py towarowej jaką są kosmetyki.
Czym są kosmeceutyki ?
Najbardziej adekwatnym do wspomnianego wyżej intu-
icyjnego pozycjonowania kosmeceutyków wydaje się
przyjęcie kryteriów związanych z mechanizmem działa-
nia substancji czynnych. Kryterium takim może być bez-
pośrednie działanie kosmetyku na procesy fizjologiczne
związane z aktywnością jego składników w stosunku do
odpowiednich receptorów biochemicznych.
Zgodnie z obowiązującą w Polsce ustawą, kosmetykiem
jest „ każdy produkt przeznaczony do kontaktu z ze-
wnętrznymi częściami ciała ludzkiego, takimi jak: skóra,
włosy, wargi, paznokcie i zewnętrzne narządy płciowe
lub z zębami i błonami śluzowymi jamy ustnej, którego
wyłącznym lub głównym celem jest utrzymanie ich
w czystości oraz w dobrym stanie, ochrona, perfu-
mowanie, upiększanie lub poprawa zapachu ciała ”.
Z kolei jako lek określa się (6) „substancję chemiczną,
która reaguje z żywym organizmem zmieniając jego
czynność, tak, że zmiany te mogą być wykorzystane do
zapobiegania chorobom lub ich leczenia” .
Porównanie tych definicji prowadzi do wniosku, że z for-
malnego punktu widzenia o różnicy pomiędzy lekiem i
kosmetykiem powinien decydować przede wszystkim
cel stosowania danego specyfiku. W rzeczywistości
sprawa jest znacznie bardziej skomplikowana, na przy-
kład w przypadku kosmetyków istnieje szereg dodatko-
wych czynników ograniczających stosowanie substancji
czynnych, z których najważniejszym jest warunek nie-
szkodliwości działania i braku wyraźnej toksyczności
nawet przy przekroczeniu dawki, zastosowaniu niezgod-
nym z przeznaczeniem itp.. Warunek ten eliminuje uży-
cie w kosmetykach substancji toksycznych (trucizn) i
substancji czynnych o ograniczonej dostępności
(przepisywanych na recepty) oraz silnie ogranicza sto-
sowanie substancji określanych prawnie jako szkodliwe.
Pomimo tego przepisy ogólne pozostawiają na styku
leków i kosmetyków stosukowo szeroki obszar prepara-
tów, których jednoznaczne pozycjonowanie jest trudne,
znajdują się w nim leki dostępne bez recepty i kosmety-
ki zawierające substancje silnie działające, np. przeci-
włupieżowe i przeciwtrądzikowe, niektóre produkty anti-
age itp. W obszarze tym o zakwalifikowaniu produktu do
określonej grupy towarowej decydują przepisy szczegó-
łowe, często dotyczące konkretnych substancji czyn-
nych.
Niejednokrotnie przyjmuje się tu kwalifikację opartą na
statusie prawnym substancji czynnych (listy „
pozytywne”), lub limitach stosowanych stężeń. Przykła-
Jak wiadomo, działanie kosmetyków pielęgnacyjnych
zawsze znajduje swoje odbicie w procesach metabolicz-
nych żywych warstw naskórka lub skóry właściwej (8).
Dotyczy to także preparatów o działaniu wyłącznie ze-
wnętrznym, okluzyjnym, które poprzez zmianę transepi-
dermalnej utraty wody wpływają na szereg procesów
fizjologicznych, takich jak synteza NMF, eksfoliacja i
transformacje lipidów egzocelularnych. Podobną aktyw-
ność wykazuje szereg substancji wpływających na fizy-
kochemię martwych warstw naskórka, takich jak alfa-
hydroksykwasy lub lipidy bezpośrednio modyfikujące
strukturę cementu międzykomórkowego w stratum
corneum . Do podobnej grupy można zaliczyć związki o
działaniu ochronnym, przede wszystkim substancje
przeciwrodnikowe. Ostateczne efekty ich działania są
zawsze wtórne, np. „nawilżające” działanie tokoferoli
jest skutkiem ochrony lipidów warstwy rogowej i tym sa-
mym zapobiegania uszkodzeniom w barierze naskórko-
wej
Oprócz związków o działaniu pośrednim, w kosmetyce
stosuje się dużą liczbę substancji czynnych bezpośred-
nio działających na procesy metaboliczne lub wyzwala-
jących kaskady regulacyjne w obszarze żywych tkanek
naskórka i skóry. Związki tego typu stosuje się przede
wszystkim w kosmetykach anti-age i przeznaczonych
do skóry z problemami (łojotok, teleangiektazje, celulit
itp.) (7).
Oczywiście przedstawiony podział jest nie do końca
precyzyjny, istnieje cały szereg składników kosmetycz-
12 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
91319528.011.png
SUBSTANCJE CZYNNE
nych o działaniu wielofunkcyjnym, wpływających na pro-
cesy fizjologiczne zarówno bezpośrednio jak i pośred-
nio. Doskonałym przykładem są tu lipidy pochodne
NNKT (9), (10), które równocześnie działają okluzyjnie,
wzmacniają bariery lipidowe przez wbudowywanie kwa-
su linolowego i są źródłem surowców do syntezy eiko-
zanoidów tworzących system regulatorowy w żywych
tkankach. Podobnie trudne do zaklasyfikowania jest ko-
smetyczne działanie flawonoidów, które poza tym, że są
doskonałymi inhibitorami reakcji rodnikowych mają po-
winowactwo i aktywność w stosunku do szeregu recep-
torów tkankowych (11).
Czy termin „ kosmeceutyk” można zdefiniować ?
Pomimo tych wątpliwości wydaje się, że klucza do zde-
finiowania kosmeceutyków należy właśnie poszukiwać
w obszarze mechanizmów powstawania efektów ko-
smetycznych. Jednym z najważniejszych kryteriów po-
winna być zawartość substancji o udokumentowanym
bezpośrednim działaniu fizjologicznym na skórę.
uznana za warunek sine qua non dla zaliczenia produk-
tu do grupy kosmeceutyków. Stwarza to konieczność
wprowadzenia dodatkowych kryteriów, dotyczących za-
równo mechanizmów działania tych substancji jak i
efektów uzyskiwanych przy użyciu gotowych prepara-
tów. Dla ułatwienia dalszą analizę tego zagadnienia
przeprowadzę na konkretnych przykładach.
Przykład I (negatywny) – tokoferole
Do kosmeceutyków bardzo często zalicza się produkty
zawierające tokoferole (witaminę E) (12). Wydaje się to
błędne, ponieważ substancje te nie spełniają podstawo-
wego kryterium, którym jest bezpośrednie działanie bio-
logiczne na receptory w skórze. Związki te są niezwykle
cennymi składnikami kosmetyków, jednak efekty ich
działania wynikają przede wszystkim z własności prze-
ciwrodnikowych, przede wszystkim zdolności do przery-
wania reakcji związanych z utlenianiem wielonienasyco-
nych kwasów tłuszczowych w fosfolipidach błon komór-
Koncepcja ta wydaje się znajdować odzwierciedlenie w
praktyce, wielu producentów i analityków rynku stosuje
określenie „kosmeceutyk” przyjmując jako wyłączne kry-
terium obecność określonych substancji czynnych. Lista
składników, których obecność bywa podstawą do na-
zwania kosmetyku kosmeceutykiem jest bardzo długa.
Otwierają ją witaminy – retinol, niektóre pochodne toko-
ferolu, lipofilowe formy kwasu askorbinowego i pante-
nol. Drugą duża grupę stanowią flawonoidy, fenolokwa-
sy, trójterpeny i inne substancje pochodzenia roślinne-
go. Związki te poza aktywnością przeciwrodnikową,
działają jako inhibitory i aktywatory enzymów, stymula-
tory przemian metabolicznych, substancje wzmacniają-
ce ścianki włosowatych naczyń krwionośnych, zmniej-
szają obrzęki, hamują rozwój stanów zapalnych i wyka-
zują szereg innych działań biologicznych. Za składniki
kosmeceutyków niektórzy uważają także wszystkie
NNKT a nie tylko pochodne kwasów alfa- i gamma -
linolenowych oraz kwasu arachidonowego które stano-
wią źródła eikozanoidów regulujących powstawanie sta-
nów zapalnych i szereg innych procesów fizjologicznych
w skórze. Specyficzną grupą substancji traktowanych
jako kosmeceutyczne są również modne obecnie prepa-
raty biotechnologiczne, zwłaszcza niskocząsteczkowe
peptydy i oligosacharydy ingerujące w rozmaite procesy
tkankowe.
Do definicji nie wystarczy obecność substancji
czynnych
Pozycjonowanie kosmeceutyków wyłącznie na podsta-
wie obecności składników uznanych za kosmeceutycz-
ne wydaje się słuszne z logiczno formalnego punktu wi-
dzenia. Niestety jest ono nie do przyjęcia ze względów
praktycznych. Zasadniczą wadą tego kryterium jest nie-
możność sformułowania na jego podstawie jednoznacz-
nej definicji kosmeceutyku, zarówno ze względu na
oparcie się na otwartej, ciągle powiększającej się liczbie
składników jak i trudności w precyzyjnym określeniu ich
aktywności i mechanizmu działania. Dotyczy to zwłasz-
cza. w złożonych mieszanin występujących w ekstrak-
tach roślinnych.
CH 3
H
CH 3
CH 3
CH 3
H 3
C
O
CH 3
CH 3
CH 3
Tokoferol
CH 3
H
O
kowych oraz ceramidach i innych lipidowych składni-
kach cementu międzykomórkowego. Z działaniem tym
wiążą się podstawowe efekty kosmetyczne osiągane
przy stosowaniu kosmetyków z witaminą E, które w wa-
runkach stresu rodnikowego chronią bariery naskórko-
we, nie dopuszczają do ich uszkodzenia i dzięki temu
normalizują ich funkcjonowanie, co objawia się zmniej-
szeniem TEWL (w stosunku do skóry niechronionej),
traktowane jako względne nawilżenie skóry. Na podob-
nej zasadzie opiera się aktywność przeciwzapalna – po-
legająca na nie dopuszczaniu do uszkodzeń w błonach
komórkowych keratynocytów i hamowaniu procesów
rodnikowych prowadzących do wyzwalania i syntezy
mediatorów stanów zapalnych. I w tym przypadku efek-
ty są względne – nie można ich stwierdzić na skórze,
która nie została poddana działaniu środków drażnią-
cych. Ze względu na łańcuchowy charakter reakcji i sto-
sunkowo powolny przebieg rozwoju stanu zapalnego
użycie witaminy E jest skuteczne również po zadziała-
niu bodźca wywołującego stan zapalny – np. po naświe-
tleniu skóry nadmierną dawką promieniowania UV. W
ten sam sposób witamina E chroni komórki ścian na-
czyń włosowatych, dzięki czemu zapobiega ich rozsz-
czelnianiu, zmniejsza przesączanie limfy i hamuje po-
wstawanie teleangiektazji. W literaturze spotyka się do-
niesienia o bezpośrednim wpływie tokoferoli na recepto-
ry w żywych tkankach skóry, między innymi na systemy
regulujące procesy odnowy tkankowej, brak jednak ja-
kichkolwiek potwierdzeń o wymiernych efektach kosme-
tycznych takiego działania.
Przykład II (wątpliwy) – alfa -hydroksykwasy
Nieco trudniejsze jest pozycjonowanie kosmetyków za-
wierających alfa -hydroksykwasy (13).
CH 3
CH 3
CH 3
H 3
C
O
CH 3
CH 3
CH 3
Wzór 1. α-tokoferol
W tej sytuacji obecność składników czynnych dość do-
wolnie określanych jako kosmeceutyczne nie może być
Vol. 4, Nr 3/4
Wiadomości PTK / 13
91319528.012.png 91319528.013.png 91319528.001.png 91319528.002.png 91319528.003.png
SUBSTANCJE CZYNNE
R 2
H
O
O
O
H
O
R 1
COOH
OH
H
O
OH
Alfahydroksykwasy
Kwas askorbinowy
O
Jak wiadomo związki te działają w obszarze stratum
corneum , a więc w martwych, pozbawionych recepto-
rów warstwach naskórka. Alfa-hydroksykwasy użyte w
kosmetykach w odpowiednim stężeniu i przy wystar-
czająco niskich wartościach pH zmniejszają adhezję po-
między korneocytami i cementem międzykomórkowym i
ułatwiają odrywanie korneocytów od stratum disjunc-
tum , dzięki czemu działają eksfoliacyjnie. Powodują
zmniejszenie spójności na granicy faz lipidowej i wodnej
w cemencie międzykomórkowym co ułatwia zwiększa-
nie objętości kompartmentów wodnych, zwiększa
uwodnienie warstwy rogowej i w efekcie daje wyraźne
działanie nawilżające. Żadne z tych oddziaływań nie
może kwalifikować kosmetyków zawierających AHA do
grupy kosmeceutyków. Wątpliwości budzi jednak znany
i szeroko wykorzystywany w kosmetyce wpływ tych
związków na szybkość odnowy naskórka. Wiadomo, że
po zastosowaniu kosmetyków z alfa-hydroksykwasami
w wierzchnich warstwach naskórka zostaje wyzwolona
kaskada hormonów tkankowych, która powoduje znacz-
ne zwiększenie szybkości proliferacji w stratum basale i
staje się czynnikiem stymulującym procesy odnowy na-
skórka. Opisany efekt stosowania kosmetyków zawiera-
jących AHA jest bardzo wyraźny i łatwy do wymiernej,
liczbowej oceny. Trudność leży tu w określeniu mecha-
nizmu, do chwili obecnej nie wyjaśniono czy czynnikiem
wyzwalającym kaskady cytokinowe jest bezpośrednie
działanie alfa-hydroksykwasów, czy też zwykłe zmniej-
szenie grubości stratum corneum . Bezpośredniość dzia-
łania nie jest więc w tym przypadku jednoznaczna co
powoduje przyczyną trudności w zakwalifikowaniu pro-
duktów z AHA do kosmeceutyków.
Przykład III (złożony) – witamina C
Niekiedy o prawidłowym pozycjonowaniu może decydo-
wać biodostępność substancji czynnej. Ma to często
miejsce w przypadku związków o działaniu wielofunkcyj-
nym, obejmującym różne warstwy skóry. Doskonałym
przykładem jest tu kwas askorbinowy (witamina C) (14).
W wolnej postaci nie wnika w naskórek i wykazuje jedy-
nie działanie powierzchniowe – eksfoliacyjne, zbliżone
do alfa-hydroksykwasów. Lipofilowe formy witaminy C,
takie jak sole fosforanów, estry z kwasami tłuszczowymi
lub pary jonowe z odpowiednimi kationami mogą przeni-
kać do głębszych warstw naskórka i sięgać nawet do
skóry właściwej. W trakcie dyfuzji z reguły następuje
przekształcenie pochodnych w wolny kwas askorbino-
wy. Jego działanie na fizjologię tkanek naskórka i skóry
właściwej przebiega w dwóch kierunkach. Z jednej stro-
ny jest to typowa aktywność przeciwrodnikowa w kom-
partmentach wodnych, a więc neutralizowanie hydrofilo-
wych anionorodników hydroksylowych, hydronadtlenko-
wych itp. oraz analogiczne działanie na granicy faz wo-
da – lipidy związane przede wszystkim z powinowac-
twem do rodnika tokoferylowego. Drugi kierunek od-
działywania wiąże się z podstawową biologiczną funkcją
H 3
C
O
O
H
O
H
OH
Palmitynian askorbylu
witaminy C jako czynnika przenoszącego elektrony w
enzymatycznych reakcjach utleniania i redukcji. Jak
wiadomo związek ten jest niezbędny w procesach hy-
droksylacji proliny i lizyny związanych w łańcuchach po-
lipeptydowych. Dzięki wprowadzeniu grupy hydroksylo-
wej do tych aminokwasów może nastąpić prawidłowe
uformowanie potrójnej helisy tropokolagenu i następne
wytworzenie włókien kolagenowych. Proces ten ma klu-
czowe znaczenie w formowaniu sieci białek fibrylarnych
i w procesach odnowy warunkujących utrzymanie jędr-
ności i elastyczności skóry. W dobrze funkcjonującej,
młodej skórze główny efekt działania witaminy C jest
związany z ochroną przeciwrodnikową, działąnie bezpo-
średnie objawia się dopiero w warunkach upośledzenia
syntezy kolagenu.
Tak więc w przypadku kosmetyków z witaminą C wa-
runkami zakwalifikowania do grupy kosmeceutyków bę-
dzie zarówno forma substancji czynnej umożliwiająca jej
dotarcie do właściwego obszaru działania czyli skóry
własciwej, jak i fizjologiczny stan skóry na która nakła-
damy ten kosmetyk. Przykładowo, do grupy kosmeceu-
tyków nie można zakwalifikować kremu ochronnego za-
wierającego typową mieszaninę tokoferoli z palmitynia-
nem askorbylu (a nawet z tak spektakularnym związ-
kiem jak fosforan tokoferylowo-askorbylowy). Za kosme-
ceutyk można za to bez zastrzeżeń będzie uznać każ-
dy krem anti-age z kwasem askorbinowym w formie li-
pofilowej, na którego etykiecie znajdzie się deklaracja o
przyspieszaniu syntezy kolagenu, ujędrnaniu skóry lub
spłycaniu znarszczek. Warunkiem będzie oczywiście
przedstawienie przez producenta badań potwierdzają-
cych takie działanie.
Przykład IV (aż zbyt dobry) – retinoidy
Znacznie prościej przedstawia się sprawa w przypadku
silnie działających substancji, takich jak np. retinoidy
(15). Tu mamy do czynienia z niewątpliwym bezpośred-
nim działaniem biologicznym, powoduje ono jednak, że
charakter tej aktywności umiejscawia substancję po dru-
giej stronie omawianej wyżej granicy kosmetyk – lek, co
również uniemożliwia zakwalifikowanie zawierających je
preparatów do ich do kosmeceutyków.
Do retinoidów zaliczamy szereg związków chemicz-
nych, z których część (retinol, retinal i kwas trans-
retinowy) jest określana jako witamina A. Obok nich do
celów dermatologicznych i w kosmetycei dermatologicz-
nej stosuje się szereg substancji syntetycznych takich
jak na przykład 11-cis-retinol lub kwas 13-cis-retinowy.
Preparaty zawierające wolny kwas retinowy jego po-
14 / Wiadomości PTK
Vol. 4, Nr 3/4
91319528.004.png 91319528.005.png 91319528.006.png 91319528.007.png
SUBSTANCJE CZYNNE
CH 3
CH 3
CH 3
sebum i w istotny sposób wpływają na jego skład.
OH
Efekty kosmetyczne uzyskiwane przy użyciu preparatów
z retinolem są wielokierunkowe i dotyczą przede
wszystkim działania antystarzeniowego. Retinol przy-
spiesza odnowę naskórka i zmniejsza grubość warstwy
rogowej, przeciwdziała także typowym skutkom fotosta-
rzenia – nadmiernej keratynizacji i przebarwieniom bę-
dacym wynikiem zaburzeń melanogenezy. W skórze
właściwej kosmetyki z retinolem stymulują syntezę bia-
łek fibrylarnych i pomagają w odbudowie zniszczonych
struktur glikoproteinowych, dzięki temu zwiększają ela-
styczność skóry i mają wyraźne działanie przeciw-
zmarszczkowe. Dzięki przekształcaniu retinolu w kwas
13-cis-retinowy kosmetyki z retinolem są doskonałym
środkiem stosowanym w łojotoku i przy trądziku –
zmniejszają wydzielanie sebum i pomagają w zwalcza-
niu zmian trądzikowych..
Podsumowując, retinoidy spełniają wszystkie kryteria
stawiane surowcom kosmeceutycznym – bezpośrednio
działają na określone receptory w żywych obszarach
naskórka i w skórze właściwej, mechanizm tego działa-
nia jest dobrze poznany oraz co ważne dają określone
efekty kosmetyczne łatwe do ilościowej oceny. Pomimo
tego, nie każdy preparat zawierający retinoidy może
być zakwalifikowany jako kosmeceutyk. Po pierwsze,
większość związków z tej grupy zaliczana jest do leków
i może być stosowana wyłącznie pod kontrolą lekarską.
Zgodnie z podanym wyżej warunkiem dostępności ryn-
kowej zawierające je preparaty nie mogą być traktowa-
ne jako kosmeceutyki. Dopuszczalne do użycia w ko-
smetykach stężenie retinolu i jego pochodnych jest ści-
śle limitowane, preparaty zawierające je w stężeniu
wyższym również zaliczane są do produktów leczni-
czych.
I co dalej ?
Z powyższych rozważań wydaje się wynikać jeden
wniosek - wyodrębnienie kosmeceutyków jako grupy
towarowej jest logicznym, zgodnym z trendami cywiliza-
cyjnymi kierunek rozwoju kosmetologii. Wiele wskazuje
na to, że preparaty inwazyjne o silnym działaniu biolo-
gicznym zdominują kosmetologię początku XXI stulecia.
Niewątpliwym ograniczeniem dla tych tendencji są ha-
mulce prawne, coraz ostrzej rozgraniczające kosmetyki
od leków. Jednym z możliwych rozwiązań jest wprowa-
dzenie prawnej kategorii kosmeceutyków, w dużym
stopniu sankcjonujące stan faktyczny i otwierające
przed producentami zupełnie nowe perspektywy. Wa-
runkiem takiego rozwiązania będzie postęp zarówno w
dziedzinie oceny działania jak i bezpieczeństwa stoso-
wania produktów. Dlatego my sami, specjaliści kosme-
tolodzy oraz środowisko profesjonalnych kosmetyczek
musimy się przygotować do formalnego wprowadzenia
kosmeceutyków jako nowej kategorii rynkowej. Produ-
kujemy i stosujemy coraz bardziej złożone i silniej dzia-
łające kosmetyki. Musimy rozumieć ich działanie, umieć
je oceniać niezależnie od przesłań marketingowych.
Bez tego pozostaniemy dyletantami, a nasze wejście do
Europy nie wykroczy poza ramy biernej konsumpcji.
Literatura
CH 3
CH 3
Retinol
CH 3
CH 3
CH 3
COOH
CH 3
CH 3
Kwas retinowy
chodne i izomery należą do cennych leków dermatolo-
gicznych, są także szeroko używane w kosmetyce le-
karskiej i medycynie estetycznej nie mogą jednak wcho-
dzić w skład kosmetyków rynkowych.
W organizmie (również w skórze) prekursorem wszyst-
kich retinoidów jest retinol, który poprzez stadium retina-
lu ulega utlenieniu do kwasu trans-retinowego. Ten
ostatni jest częściowo izomeryzowany do innych po-
chodnych. Dzięki temu działanie biologiczne retinolu
jest działaniem kompleksowym, zawierającym w sobie
elementy aktywności wszystkich retinoidów. Ponieważ
wydajności tych przekształceń są jednak niewielkie, a
same procesy przebiegają stosunkowo powoli, efektyw-
ne stężenia produktów utleniania są w niskie. Ogranicza
to możliwość występowania niekorzystnych objawów
ubocznych i umożliwia stosowanie retinolu w kosmety-
kach, aczkolwiek jego maksymalne stężenie jest usta-
wowo limitowane.
Retinoidy są wewnątrztkanowymi transmitterami prze-
noszącymi sygnały regulujące proliferację i różnicowa-
nie komórek w tkankach.
retinol – kontroluje ekspresję genów, jest
żródłem innych retinoidów
retinal – jest składnikiem rodopsyny, substancji
niezbędnej w przetwarzaniu obrazów na impulsy
nerwowe (proces widzenia) jest także produktem
przejściowym w syntezie kwasu retinowego
kwas retinowy – kontroluje ekspresję genów, jest
regulatorem wzrostu i różnicowania tkanek, steru-
je syntezą glikoprotein
W skórze retinoidy pełnią szereg funkcji, przede wszyst-
kim regulacyjnych. W naskórku są odpowiedzialne za
regulację proliferacji komórek w stratum basale , i ich
następnego różnicowania oraz sterują syntezą DNA w
keratynocytach oraz szybkością i sposobem keratyniza-
cji a także procesem eksfoliacji stratum corneum. Re-
gulują także procesy wydzielania wewnątrztkankowego
między innymi substancji takich jak czynniki wzrostowe i
transkrypcyjne oraz onkogeny
W skórze właściwej retinoidy sterują procesami ekspre-
sji czynników wzrostowych i ich działaniem na fibrobla-
sty. Wpływają także na liczbę fibroblastów, stymulują
syntezę kolagenu, elastyny i fibronektyny, mają też
wpływ na syntezę GAG i składników matrix międzyko-
mórkowego. Wpływ retinoidów na przydatki skórne nie
jest do końca zbadany, wiadomo, że między innymi re-
gulują procesy fizjologiczne związane z wydzielaniem
1. Cosmeceuticals: Nicholas Hall Reports, Adding Value in a Chang-
ing Market (Europe), Nicholas Hall & Co., Guernsey, 1997
2. E.G.Murphy, P.J.Wilson, in Chemistry and Technology of the Cos-
Vol. 4, Nr 3/4
Wiadomości PTK / 15
91319528.008.png 91319528.009.png
Zgłoś jeśli naruszono regulamin