leczenie_ch._wiencowej_c.d..DOC

(44 KB) Pobierz
FARMAKOLOGIA wykład 15 (25 II 02)

FARMAKOLOGIA wykład 15 (25 II 02)                LECZENIE CHOROBY WIEŃCOWEJ c.d.

 

LEKI b-ADRENOLITYCZNE (LBA)

Rozmieszczenie receptorów:

              mięsień sercowy                            b1              b2             

              erytrocyty                                          b1               b2

              mięśnie gładkie naczyń              b1              b2              a1, a2

              nerki                                          b1             

              OUN                                          b1              b2              a2

              tkanka tłuszczowa                            b1              b2

              oko, limf.                                                        b2

              mięśniówka oskrzeli                            b2

              mięśnie szkieletowe                            b2

              drogi moczowo-płciowe                            b2              a1

              wątroba                                                        b2              a2

              trzustka                                                        b2              a2

płytki                                                                      a2

 

Kliniczne objawy niepożądane blokady receptorów b:              Biochemiczne objawy niepożądane blokady receptorów b:

                                                        b1              b2                                                        b1              b2

              bradykardia, blok SA, AV              ++                                          K+ w surowicy                            ↑↑

              zmęczenie                            +              +                            kwas moczowy                            ↑↑

              „suche oczy”                            +-              +                            glikemia                                          ↑↑

              zimne kończyny                            +-              +                            TG, LDL                                          ↑↑

              niewydolność krążenia              +                                          HDL                                          ↓↓

              tolerancja wysiłku                                          ↓↓

              skurcz oskrzeli                            +              ++

              ↑RR w pheochromocytoma

 

Farmakokinetyka:

 

aktywność

wobec b1

aktywność

agonistyczna ISA

działanie

błonowe MSA

LBA nieselektywne

propranolol

nadolol

sotalol

oksyprenolol

pindolol

timolol

++

+++

+-

++

+-

+

b1-selektywne

acebutolol

metoprolol

esmolol

atenolol

betaksolol

bisoprolol

+

+

++

++

+++

+++

+-

+-

 

 

działanie błonowe tylko propranolol

          i to w dawkach większych niż terapeutyczne

 

 

 

 

 

 

najbardziej rozpuszczalny w wodzie atenolol

najbardziej rozpuszczalny w tłuszczach propranolol

 

 

betaksolol i bisoprolol najbardziej selektywne

 

 

LBA z komponentą naczyniorozszerzającą:

 

akt. wobec b1

ISA

MSA

blokada a1

labetalol

celiprolol

karwedilol

nebiwolol

++

+-

+++

+-

+

+

++

+-

+

+

Wskazania do stosowania LBA:

-           b1-selektywne:

o         choroba niedokrwienna serca (stabilna, niestabilna, w czasie zawału i po nim)

§          antagonistyczne wobec katecholamin, ↓ konsumpcję O2, ↓HR, wydłużają okres rozkurczu

o         nadciśnienie tętnicze (pierwotne, wtórne)

§          hamują wydzielanie reniny, hamują wpływ presyjny katecholamin

o         arytmia serca nadkomorowa i komorowa

§          zwalniają przewodnictwo węzła AV i wydłużają refrakcję komór

o         kardiomiopatia przerostowa

o         zespół serca hiperkinetycznego

§          hamują konwersję T4 do T3

o         niewydolność krążenia

o         nadciśnienie wrotne

-           nieselektywne:

o         tyreotoksykoza

o         uraz głowy

o         schizofrenia

o         migrena

o         jaskra

o         tremor

o         niewydolność krążenia (LBA naczyniorozszerzające, np.karwedilol)

LBA możemy łączyć z blokerami kanału Ca2+ i z lekami moczopędnymi.

Sotalol blokuje też kanały potasowe.

 

Dodatkowe wskazania do LBA:

-           zespół wydłużonego QT

-           tetralogia Fallota (↓ częstości omdleń)

-           rozwarstwiający tętniak aorty (faza ostra i przygotowanie do operacji)

-           niedomykalność i prolaps mitralny

-           stenoza mitralna (↑ napełniania LK)

-           pheochromocytoma – tylko razem z a blokadą!

 

W starych podręcznikach jest to przeciwwskazanie, ale teraz można zwłaszcza w fazie II i III podać karwedilol, celiprolol (te z rozszerzaniem naczyń), bo upośledzenie kurczliwości → za mało krwi na obwodzie → ↑afterload → ↑ praca serca.

Podając te leki przerywamy błędne koło.

 

Przeciwwskazania:

-           bloki AV, S.A.

-           bradykardia

-           jawna ostra niewydolność LK

...

Zgłoś jeśli naruszono regulamin