Dzielimy na :
1. narkotyczne leki p/bólowe
2. nienarkotyczne leki p/bólowe
Efekty działania opioidów
- działanie p/bólowe
- ze strony OUN : zmiany nastroju. euforia, dysforia, upośledzenie uwagi i zdolności skupienia , rozwijanie tolerancji i zależności psychicznej i fizycznej
- ze strony układu oddechowego: hamowanie ośrodka oddechowego i odruchu kaszlowego
- ze strony ukł. pokarmowego: początkowo wymioty związane z pobudzeniem chemoreceptorów w mózgu, a następnie hamowanie ośrodka wymiotnego, skurcz odżwiernika , zaparcia spastyczne związane z zahamowaniem perystaltyki, wzrost napięcia zwieraczy, skurcz zwieracza bańki wątrobowo-trzustkowej
- ze strony ukł. moczowego: upośledzenie opróżniania pęcherza moczowego spowodowane wzrostem napięcia zwieracza
- zwężenie żrenicy
Agoniści receptorów opioidowych
MORFINA
Silny lek p/bólowy, działa ośrodkowo i obwodowo.
Działanie ośrodkowe
- silne działanie p/bólowe
- depresja ośrodka oddechowego
- hamowanie odruchu kaszlowego
- działanie hipotermiczne
- spowolnienie procesów myślowych
- zmniejszenie uczucia lęku
- poprawa nastroju i działanie euforyzujące
- obniżenie progu drgawkowego
- zwężenie żrenic
- wzrost uwalniania hormonu antydiuretycznego
- pobudzenie ośrodka wymiotnego
Działanie obwodowe
- działanie kurczące na mięśnie gładkie p. pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych, które powoduje skurcz odżwiernika, opóżnienie opróżniania żołądka, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych
- zwolnienie perystaltyki, zaparcia
- hamuje czynność skurczową macicy i przenika do mleka matki
- wzrost stężenia histaminy w osoczu ( może powodować skurcz oskrzeli, hipotensję, świąd skóry)
Początek działania po podaniu dożylnym 2-3 min.
Po podaniu domięśniowym lub podskórnym 15 min.
Po podaniu doustnym 30 min.
Średni czas działania wynosi ok. 4 – 5 godzin
Metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem i kałem.
Wskazania
- silne i b. silne bóle o różnorodnej etiologii ( pourazowe, pooperacyjne, nowotworowe, ból zawałowy )
- zespoły bólowe przebiegające z męczącym suchym kaszlem
Przeciwskazania
- niewydolność oddechowa ostra i przewlekła
- astma oskrzelowa
- urazy czaszki i OUN
- nadciśnienie śródczaszkowe
- porfiria
- okres karmienia piersią
- stany spastyczne jelit, dróg żółciowych, moczowych
- po zabiegach operacyjnych na drogach żółciowych
- alkoholizm i zatrucie alkoholem
- zatrucie atropiną
- drgawki
- ostrożnie stosować u niemowląt zwłaszcza poniżej 3 m.ż.
Działania niepożądane
- depresja ośrodka oddechowego: zwolnienie częstości oddechów i objętości oddechowej, obniżenie wrażliwości ośrodka oddechowego na wzrost pC02 – proporcjonalnie do podanej dawki 9 wpyw na układ oddechowy występuje wcześniej niż maksymalny efekt p/bólowy ), skurcz oskrzeli
- zaburzenie sprawności psychicznej, nadmierne uspokojenie, senność niepokój, zmiany nastroju
- bradykardia, hipotensja, hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy
- nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej, zaparcia
- nadmierne poty, zaczerwienienie twarzy
- trudności w oddawaniu moczu, kolka nerkowa, żółciowa
- zaburzenia widzenia
- odczyny alergiczne, świąd
- może nasilać działanie antyagregacyjne leków przeciwzakrzepowych
Przy systematycznym stosowaniu powoduje zależność lekow , przy nagłym odstawieniu – zespół abstynencji
Zatrucie ostre Morfiną
Objawy:
- śpiączka
- niewydolność oddechowa
- bezdech
- zwężone żrenice
- sinica
- zapaść krążeniowa,
Leczenie:
- podanie antagonisty rec. opioidowych Naloksonu 0,4 – 2 mg dożylnie, jeśli nie ma efektu można powtórzyć po 2 – 3 min.
- zwalczanie objawów niewydolności układu oddechowego i krążenia
Preparaty
Morphini Sulfas amp. 10mg/1ml 20mg/1 ml
Morphini hydrochloricum amp. 0,01 g / 1 ml 0,02 g / 1 ml
MST Continus tabl. Powlekane 0,01g; 0.03 g; 0.06 g; 0.1 g; 0,2 g
Dawkowanie
- dożylnie 0,05–0,1 mg/kg m.c. jednorazowo lub w dawkach powtarzanych co 3–4 godz.
- w ciągłym wlewie dożylnym lub podskórnym 0,04 – 0,06 mg/kg m.c./godz.
- podskórnie lub domięśniowo 0,1 – 0,15 mg/kg m.c.
- doustnie 0,2 – 0,4 mg/kg m.c. co 4 godz.
Preparaty o przedłużonym działaniu co 12 godz.
KODEINA
Metylowa pochodna morfiny o działaniu ośrodkowym przeciwkaszlowym, p/bólowym 9 około 10 x słabszym od morfiny) oraz uspokajającym i p/biegunkowym.
Dobrze wchłania się z p. pokarm. Metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem.
- przeciwkaszlowo w przypadku uporczywego, suchego i bolesnego kaszlu
- p/bólowo w bólach o miernym nasileniu
- rzadziej jako lek zapierający w ostrych i przewlekłych biegunkach
- niewydolność oddechowa, nieżyt oskrzeli, rozstrzenie oskrzeli
- uzależnienie od opioidów
- niewydolność nerek lub wątroby
- niedoczynność tarczycy
- ciąża
- dzieci poniżej 1 r.ż,
- spadki ciśnienia krwi
- nudności, wymioty, zaparcia
- suchość w jamie ustnej
- senność, bóle i zawroty głowy
- alergiczna wysypka skórna
- lekozależność
Preparaty:
Codeinum phosphoricum tabl. 0,02 g p/kaszlowo : 10-20 mg co 4-6 godz.
P/bólowo: 15-60 mg co 4 godz. maksymalna dawka jednorazowa 100mg, dobowa 300 mg
PETYDYNA
Silny lek p/bólowy
- działa cholinolitycznie
- zmniejsza napięcie mięśni gładkich
- nie zwiększa ciśnienia w drogach żółciowych i układzie moczowym
- rozszerza żrenicę
- silniej od morfiny uwalnia histaminę
- silniej od morfiny wpływa na ukł. krążenia ( małych dawkach wywołuje hipotonię ortostatyczną, w większych działa inotropowo ujemnie
Po podaniu domięśniowym lub podskórnym początek działania występuje po 15 min. efekt p/bólowy utrzymuje się przez 3 – 4 godz. Metabolizowana w wątrobie, wydalana z moczem.
- silne i b. silne bóle o różnej etiologii (pourazowe, pooperacyjne, nowotworowe)
- ...
MElectro