CHOROBA WRZODOWA
1. Leki neutralizujące kwas solny
- chemicznie wiążą HCl; zasadowe sole, tlenki lub wodorotlenki
- stosowane w celu zmniejszenia drażniącego i uszkadzającego działania HCl, ale neutralizacja pobudza wydzielanie HCl,
co może dawać wtórną hipersekrecję HCl
Ich działanie zależy od objętości leku i należy je stosować najlepiej na co najmniej 20 minut przed spodziewanym bólem.
Działania niepożądane:
· biegunki– Mg2+
· zaparcia– Al3+
· zakażenia przewodu pokarmowego- gdy nadmierna alkalizacja
· zakażenia dróg moczowych- przy alkalicznym moczu
· kamica fosforanowa
· zasadowica u osób z niewydolnością nerek
· kumulacja Mg2+ i Al3+ u osób z niewydolnością nerek
ZWIĄZKI GLINU (Algeldrat, Alugastrin)
ZWIĄZKI MAGNEZU- silniej neutralizują od glinu, w połączeniu ze związkami glinu są najskuteczniejsze
Wskazania:
- choroba wrzodowa dwunastnicy
2. blokery receptorów histaminowych H2
Mechanizm działania:- blokując receptory H2 przez białko G Þ ¯ stężenie cAMP Þ ¯ stężenia Ca2+ w komórce, a w rezultacie zahamowanie wymiany jonów wodorowych
I generacja: CYMETYDYNA
- przechodzi przez barierę krew-mózg® drgawki, splątanie, śpiączka, tachykardia, blok, bradykardia zatokowa
- hamuje aktywność cytochromu P 450 ®i n t e r a k c j e
- powoduje zaburzenia hormonalne min. wzrost stężenia PRL ( ginekomastia i mlekotok)
- interakcje:- ryzyka krwawień z lekami przeciwkrzepliwymi,
- senność po benzodiazepinach
- toksyczności karmustyny na szpik
- nasila działanie nifedypiny i b-blokerówÞ ¯ BP
- ¯ wchłanianie ketokonazolu
- metyloksantyn
II generacja: RANITYDYNA
FAMOTYDYNA
NIZATYDYNA
- nie przechodzi przez barierę krew-mózg
- nie hamuje cytochromu P 450
- nie daje zaburzeń hormonalnych
· choroba wrzodowa
· hipersekrecja soku żołądkowego w zespole Zollingera-Ellisona i białaczce bazofilowej
· pokrzywka ® cymetydyna
· profilaktyka nawrotów choroby wrzodowej
· refluks przełykowy- zapobieganie i zmniejszanie jego objawów, zgaga
· profilaktyka wrzodów w urazach, sterydoterapii i udarze mózgu
· zapalenia trzustki
· przyjmowanie dużych dawek NLPZ
· profilaktyka przed anestezją ogólną
Dawkowanie:
1 raz dziennie- na noc
2 razy dziennie- rano i na noc
kilka razy dziennie- zgodnie z posiłkami
n i e n a l e ż y p r z y j m o w a ć r a z e m z e z o b o j ę t n i a j ą c y m i
Cymetydyna- 4 x 300 mg, nie więcej niż 1.2g/ dobę
Ranitydyna- 2 x 150 mg lub 1 x 300 mg
Nizatydyna- 2 x 150 mg lub 1 x 300 mg
Famotydyna- 2 x 20 mg lub 1 x 40 mg
Działanie niepożądane:
- bóle i zawroty głowy
- zmęczenie
- bóle mięśniowe
- zaburzenia hormonalne po długotrwałej terapii
- biegunki i nudności
- zmiany skórne
- AspAT, AlAT, kreatyniny, mocznika,
- zapalenie wątroby, śródmiąższowe zapalenie nerek, zapalenie trzustki
Przeciwwskazania:
· uczulenie na lek
· ciąża® cymetydyna, nizatydyna
· karmienie piersią
· ostrożnie u osób starszych
· choroby nerek i wątroby
CYMETYDYNA (Tagamet)- jako jedyny jest także w formie dożylnej
FAMOTYDYNA- konkurencyjny antagonista H2, z czasem od niego dysocjuje
- silniej niż ranitydyna hamuje wydzielanie spoczynkowe i nocne
- minimalnie hamuje motorykę jelit
- nie wpływa na stężenie gastryny i wydzielanie kw. żółciowych
Famotydyna bezpośrednio hamuje także wzrost H.pylori.
Uwaga w niewydolności nerek, bo wydalane przez filtrację nerkową i wydzielanie kanalikowe!!!
3. blokery pompy protonowej- czyli zamiany jonów H+ na K+
Najskuteczniej zmniejsza wydzielanie soku żołądkowego.
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
- zespół Zollingera-Ellisona
- choroba refluksowa
- erydykacja H.pylori
- uczulenie na lek
- ciąża i karmienie piersią
- marskość wątroby
· objawy rzekomogrypowe
· nudności i wymioty
· zawroty głowy
· odczyny alergiczne i świąd
· żółtaczka
· drgawki
Interakcje:
- wzrost stężenia digoksyny i ketokonazolu we krwi
- spadek absorbcji leków stosowanych jednocześnie z nimi
OMEPRAZOL ( Losec)- wiąże się niekonkurencyjnie z ATP-azą
- pobudza wydzielanie gastryny proporcjonalnie do spadku pH, może dawać podwyższenie AlAT
- stosowany dożylnie
- może dać głuchotę lub ślepotę
dawkowanie:1 x 20 mg per os
LANSOPRAZOL– tani
- może powodować depresje i kaszel
PANTOPRAZOL (Controloc)- nie daje interakcji
dawkowanie: 1 x 40 mg rano
RABEPRAZOL- daje wzrost wydzielania gastryny i przejściowy wzrost stężenia enzymów wątrobowych
Ułatwiają one czasem kolonizację żołądka przez bakterie i grzyby.
4. cholinolityki
ATROPINA- obecnie nie stosowana® ma azot III0® łatwo przechodzi przez barierę krew-mózg daje objawy niepożądane
SELEKTYWNE CHOLINOLITYKI- receptor M1
Mają azot IV-rzędowy® nie działają na OUN, powodują spadek objętości, a nie stężenia HCl; są one rzadko stosowane
TELENZEPINA
PIRENZEPINA
- jaskra
- przerost prostaty
5. leki osłaniające
Stanowią fizyczną ochronę żołądka
a/ CYTRYNIAN POTASOWO-BIZMUTOWY
- w kontakcie z wydzieliną nadżerki tworzą kompleksy bizmutowo-białkowe przylegające ściśle do jej dna i
umożliwiające jej wygojenie
- działają przeciwbakteryjnie na H.pylori
- nasilają syntezę prostaglandyn i wydzielanie śluzu
- kumulacja związków bizmutu w niewydolności nerek
- encefalopatia
- zabarwienie kału i języka na czarno
- uczucie pełności i dyskomfortu w nadbrzuszu
Nie można pić mleka!
b/ SUKRALFAT- siarczan sacharozy podobny w budowie do heparyny, ale nie działa przeciwzakrzepowo
- w kwaśnym środowisku tworzy silnie przylegającą do nadżerki pastę
- najdłużej trzyma się w okolicy odźwiernika
- ma wpływ na wsteczne wchłanianie jonów H+
- ma powinowactwo praktycznie tylko do ubytku w błonie śluzowej
- blokuje działanie enzymów
- adsorbuje kwasy żółciowe
Nie stosuj z H2-blokerami i inhibitorami pompy protonowej, bo wzrasta pH i mogą adsorbować te leki.
6. analogi prostaglandyn
MIZOPROSTOL- analog PGE1, stabilny po podaniu per os
Mechanizm działania:
· wiążą się ze swoim receptorem, który jest blisko receptora H2, dając zahamowanie działania na receptor H2
· wzrost wydzielania HCO3- i śluzu w błonie śluzowej
· rozszerzenie naczyń podśluzówkowych
· nie dochodzi do wstecznego prądu jonów wodorowych
- silne bóle brzucha
- biegunki
N i e m o ż n a s t o s o w a ć w c i ą ż y , zaczynamy dawać po miesiączce !!!
ERYDYKACJA H.PYLORI
· samo stwierdzenie infekcji H.pylori nie jest wskazaniem do eradykacji
· zdiagnozowana choroba wrzodowa i infekcja H. pylori
· osoby rasy żółtej z rakiem żołądka lub chłoniakiem MALT, gdy stwierdzimy infekcję nawet bez objawów
· nie stosujemy w chorobie refluksowej
Rozpoznanie:
- test ureazowy- z bioptatem
- hodowla- droga i długotrwała, ale przy nieskutecznej dwukrotnej eradykacji- konieczna
- test ELISA lub lateksowy
- test oddechowy ze znakowanym mocznikiem
nie wykonujemy kontroli, bo najważniejsze że ustąpiły objawy
SCHEMATY:
- trójlekowy
1. inhibitor pompy protonowej
2 z 3 antybiotyków
2. Klaritromycyna- makrolid 2 x 500 mg przez 2 tygodnie
3. Amoksycylina- 2 x 1 g
4. Metronidazol 3 x 500 mg, ale najwięcej jest opornych H.pylori
- czterolekowy- sole bizmutu + H2-blokery zamiast inhibitora pompy protonowej i 2 z 3 antybiotyków
Można dołączyć tetracykliny i cefalosporyny, ale nie należy stosować schematu dwulekowego.
Czas terapii:
- USA - 14 dni
- Europa- 7 dni
- Polska- 10 dni
...
rozniczka1